乳剂(emulsions)又称乳浊液.ppt

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1、第七节乳剂乳剂(emulsions)又称乳浊液，系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。其中一种液体为水或水溶液称为水相，用W表示，另一种是与水不相混溶的有机液体，统称为油相，用O表示。概念在乳剂中以小液滴状态存在的一相称为分散相（dispersedphase)、内相或不连续相，液滴的直径为0.1～100μm；另一相则称为分散介质、外相(externalphase)或连续相。乳剂属热力学不稳定体系，易分成油—水两相，故乳剂中必须加入乳化剂使之稳定。乳剂决定乳剂类型的因素是什么？乳化剂的种类乳化剂的性质

2、相体积比(φ)相体积比(φ)＝分散相体积乳剂总体积×100％2.乳剂类型根据粒子大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳和微乳。1.普通乳(emulsion)2.亚微乳(Submicroemulsion)3.纳米乳（nanoemulusion)(1).普通乳(emulsion)普通乳的粒径较大，通常在1~100m范围，在热力学和动力学上均属于不稳定体系。(2).亚微乳(Submicroemulsion)粒径在0.1~0.5m范围的乳剂称为亚微乳，常作为胃肠外给药的载体。它具有以下特点：◆可提高药物稳定性，降低毒副作用，◆增加体内及经皮吸收，◆使药物缓释

3、、控释或具有靶向性。◆提供高能量的静脉注射脂肪乳，副作用小而药效长的环胞菌素静注脂肪乳均属亚微乳。(3).纳米乳（nanoemulsion)当乳滴粒子小于0.1m时，乳剂处于胶体分散范围，这时光线通过乳剂时不产生折射而是透过乳剂，肉眼可见乳剂为透明液体，这种乳剂称为纳米乳或微乳（microemulsion)或胶团乳(micellaremulsion)，纳米乳粒径在0.01~0.10m范围。该种乳剂中的液滴具有很大的分散度，其总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系。微乳近年来受到国内外学者的广泛关注，它主要用作药物的胶体性载体，可增大难溶

4、于水药物的溶解性，提高易水解药物的稳定性，也可作为缓释给药系统或靶向给药系统。如环磷酰胺作成O/W型微乳可提高其抗癌活性。德国上市的环孢菌素微乳浓液胶囊剂，其生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植的排斥作用发生率降低，目前国内已有类似产品。微乳3.乳剂的特点乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为：①乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；②油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；④外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；⑤

5、静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。二、乳化剂乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性及药效发挥等方面起着重要作用。加入乳化剂的意义：（1）降低表面张力或表面自由能；（2）形成乳化膜，阻止乳滴合并。乳化剂的基本要求①具有较强的乳化能力。乳化能力是指乳化剂能显著降低油水两相之间的表面张力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的能力；②有一定的生理适应能力，无毒，无刺激性，可以口服，外用或注射给药；③受各种因素的影响小。乳剂处方中除药物外，常加有许多其它成分，如酸、碱、辅助乳化剂等，乳化剂应不受这些成分的影响。④稳定性好。目前尚没有一种乳化剂能

6、全部符合上述条件，它可作为选择或评价乳化剂的标准。（一）乳化剂的种类1.表面活性剂类乳化剂2.天然乳化剂3.固体微粒乳化剂4.辅助乳化剂1.表面活性剂类这类乳化剂能显著地降低油水两相间的界面张力，定向排列在液滴周围形成单分子膜，故制成的乳剂稳定性不如天然乳化剂。通常使用混合乳化剂形成复合凝聚膜，增加乳剂的稳定性。⑴阴离子型乳化剂⑵非离子型乳化剂⑴阴离子型乳化剂如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、硬脂酸钙（W/O）、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等，常作为外用乳剂的乳化剂。⑵非离子型乳化剂在药剂学中较为常用，脂肪酸山梨坦（即span类，如20，

7、40，60，80等，W/O型）聚山梨酯（即tween类，如20，40，60，80等，O/W型）、聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrj,如Myrj45，49，52等，O/W型）、聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名称为Brij，如Brij30，35，O/W型）、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer，Pluronic）、非离子型乳化剂单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯等。非离子型乳化剂口服一般认为没有毒性，用于静脉给药有一定的毒性。其中PluronicF68的毒性很低；一般它们都有轻微的溶血作用，其溶血作

8、用的顺序为：聚氧乙烯脂肪醇醚类>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚山梨酯类，最后这一类中，溶血作用的顺序为：Tween2