NO供体药物.ppt

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1、第五节NO供体药物简介NO供体药物是在体内释放得到外源性的NO分子，临床上治疗心绞痛的主要药物。心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧所引起，是冠心病的一种常见病。治疗心绞痛的途径是增加供氧量或降低耗氧量。一氧化氮（NO）是一种重要的执行信使作用的气体分子。NO供体药作用机制NO即内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管，降低血压；NO供体药物在一定条件下释放得到外源性NO分子，为治疗心绞痛的主要药物。1.硝酸酯及亚硝酸酯类药物共同特点：经口腔黏膜吸收迅速，起效快，抗心绞痛作用明显。erythrityltetranitrate作用时间较长；isosorbided

2、initrate为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。硝酸甘油硝酸异山梨酯丁四硝酯nitroglycerinisosorbidedinitrateerythrityltetranitrate代表药物：硝酸甘油理化性质常温下为油状液体，低温固化，有一定的挥发性和吸水性，过热和光照都会分解----避光保存。在中性和弱酸性条件下相对稳定。在碱性条件下迅速水解，其产物分别为醇（亲核取代）、烯类化合物（β消除）和醛（α-消除）。硝酸甘油的生物转化和代谢其他的硝酸酯及亚硝酸酯类药物硝酸异山梨酯口服生物利用度极低，仅为3%，大多数在胃肠道、肝脏破坏，故口服需大剂量，一般为

3、舌下含服，10min起效，持效约1h。进入体内循环后，很快代谢为2-和5-单硝酸异山梨酯，均有活性，且单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应，生物利用度达100%。可用于冠心病、心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。硝酸异山梨酯isosorbidedinitrate单硝酸异山梨醇isosorbidemononitrate2.非硝酸酯类药物吗多明具扩张血管作用；舌下给药后2～4min即可起效，持续有效时间为6～7h；疗效可靠，首过效应较低；比Nitroglycerin作用优越，无头痛、眩晕等中枢副作用；还有抗血小板聚集的作用，可预防血栓的形成。硝普钠为络合物，容易水解，

4、释放出NO；强力血管扩张剂，作用迅速，5min起效。吗多明硝普钠molsidominesodiumnitroprusside小结单硝酸异山梨酯的结构