第六节 强心药.ppt

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1、第六节强心药增强心力收缩力，治疗充血性心力衰竭Congestiveheartfailure，CHF由于病因不明，药物类型比较广泛，规律性不明显。第六节、强心药心肌收缩力严重损害引起慢性心力衰竭，心脏不能把血液运至外周部位，无法满足机体代谢需要。这种心力衰竭称为充血性心力衰竭(CongestiveHeartFailure)。起因于心肌局部缺血、高血压、心肌病变和先天性心脏病。强心药可以增强心肌收缩力的药物，又称为正性肌力药(Inotropicagents)。按作用机理分为如下几类：抑制膜结合Na+,K+-ATP活性的强心甙类；b-受体激动剂，特别是b1-受体选择性激

2、动剂，如多巴酚丁胺；磷酸二酯酶抑制剂，使cAMP水平增高，促进钙离子进入心脏细胞膜，增强心肌收缩力；钙敏化剂，加强肌纤维对钙离子的敏感性。6.1强心甙类(不要求)这类药物作为药用已经有很长历史，但纯强心甙的临床应用仅百余年历史。这类药物大剂量使用可以使心脏中毒而停止跳动。所以也是一种毒药。很多植物体内均有分布，考虑到天然药物化学课程介绍相关内容，在此不做详细介绍。地高辛（Digoxin）强心甙类药物的典型代表。强心甙类药物是最有效的强心药。强心甾烯，C17位是五元不饱和内酯A/B，C/D顺式；B/C反式C3位与糖基相连。最大的问题是使用的安全性。要求记住母体结构。强

3、心甙类药物的基本结构6.2磷酸二酯酶抑制剂早在20世纪60年代已发现cAMP对心肌功能的维持具有很重要的作用，其水平的提高能导致强心作用。磷酸二酯酶抑制剂可以提高细胞内cAMP浓度。PDE至少有三种不同亚型，但PDE-I,PDE-II存在不同亚型，对cAMP缺乏专属性。PDE-III仅有一种,对cAMP具有高度的亲和力和专属性，PDE-III选择性抑制剂可以用作强心药。第一个问世的药物是氨力浓(Amrinone),严重的副作用:如血小板下降，肝酶异常，心率失常，低血压等。其类似物米力农(Milrinone)等,对PDE-III选择性高，活性为前者的10-20倍，但

4、仍有至心率失常的潜在危险。6.3钙敏化剂(CalciumSensitizers)系一类肌纤维丝对钙离子敏感性的药物，即能使生理浓度的游离的钙离子产生更强的张力，颇与肌节增长的效应相似，又称为收缩蛋白钙离子敏感性增强剂。匹莫苯