混悬剂,乳剂.ppt

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1、表面活性剂在混悬剂、乳剂中的应用一、基本概述二、制备混悬剂的条件及质量要求三、混悬剂的稳定剂(表面活性剂的应用)*1.润湿剂2.助悬剂3.絮凝剂与反絮凝剂四、制备方法混悬剂混悬剂（suspensions）是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。混悬剂中药物微粒一般在0.5～10μm之间，小者可为0.1μm,大者可达50μm或更大。混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系，所用分散介质大多数为水，也可用植物油。一、基本概述混悬剂是常见的液体制剂之一，除口服的混悬剂外，还有口服混悬型制剂，如一些合剂、滴

2、剂。此外还有搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂和栓剂等都有混悬型制剂存在。1．制备混悬剂的条件①凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时；②药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；④为了使药物产生缓释作用等条件下，都可以考虑制成混悬剂。但为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。2．混悬剂的质量要求药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度应很慢、沉降后不应有结块现象，轻摇后

3、应迅速均匀分散；混悬剂应有一定的粘度要求；外用混悬剂应容易涂布。大多数混悬剂为液体制剂，但《中国药典》2000年版二部收载有干混悬剂，它是按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。在药剂学中合剂、搽剂、洗剂、注射剂、滴眼剂、气雾剂、软膏剂和栓剂等都有混悬型制剂存在。二、混悬剂的稳定剂为了增加混悬剂的稳定性，可加入必要的稳定剂。稳定剂包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂和反絮凝剂。（一）润湿剂润湿剂的作用主要是降低药物微粒与液体分散介质之间的界面张

4、力，增加疏水性药物的亲水性，使其易被润湿与分散。许多疏水性药物，如阿司匹林、甾醇类等不易被水润湿，制备混悬剂时往往漂浮于液面上，不能分散在整个系统中。这时可加入润湿剂，润湿剂被吸附于药物微粒表面上，排除了被吸附的空气，并在微粒周围形成水膜，增加其亲水性，使疏水性药物较好地分散。常用的润湿剂多为表面活性剂，其HLB值在7~11之间，且有一定的溶解度。口服混悬剂常用聚山梨酯类、磷脂类、泊洛沙姆等作为润湿剂。此外，甘油、糖浆等，也有一定的润湿作用。（二）助悬剂助悬剂的作用主要是增加液体分散介质的粘度，以降低药物微粒的沉降速度，

5、同时增加微粒的亲水性，有的助悬剂还有触变性，即混悬剂静置时形成凝胶防止微粒沉降，振摇后即流动，可方便混悬剂的取用。常用的助悬剂多为高分子化合物，分为天然的与合成的两类。天然的高分子助悬剂常用的有：阿拉伯胶，用量为5%~15%；西黄蓍胶，用量为0.5%~1%；琼脂，用量为0.2%~0.5%；海藻酸钠、淀粉浆等亦可用。合成类高分子助悬剂常用的有：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、卡波姆、聚维酮、葡聚糖等。此类助悬剂性质稳定，受pH值影响小，但应注意可与某些药物有配伍变化。（三）絮凝剂与反絮

6、凝剂(了解)絮凝剂的作用主要是适当降低混悬微粒的ζ-电位，使微粒发生絮凝，形成疏松的聚集体。这种聚集体不结块，一经振摇又可重新均匀分散。反絮凝剂的作用主要是升高混悬微粒的ζ-电位，防止微粒发生絮凝。絮凝剂与反絮凝剂均为电解质，如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物等。产生絮凝或反絮凝作用主要取决于混悬粒子表面所带电荷。一些电解质对某些混悬剂有絮凝作用，而对另一混悬剂则有反絮凝作用。电解质的作用也与其用量有关。不同的电解质对ζ-电位的改变程度不同，阴离子的絮凝作用大于阳离子；另外，离子的化学价越高，絮

7、凝或反絮凝作用就越强，如三价离子的絮凝作用是二价离子的100倍，是一价离子的1000倍。三、制备方法制备混悬剂时，应使混悬微粒有适当的分散度，粒度均匀，以减小微粒的沉降速度，使混悬剂处于稳定状态。混悬剂的制备分为分散法和凝聚法。（一）分散法分散法是将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度、再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。采用分散法制备混悬剂时：①亲水性药物，如氧化锌、炉甘石等，一般应先将药物粉碎到一定细度，再加处方中的液体适量，研磨到适宜的分散度，最后加入处方中的剩余液体至全量；②疏水性药物不易被水润湿，必须

8、先加一定量的润湿剂与药物研均后再加液体研磨混均；③小量制备可用乳钵，大量生产可用乳匀机、胶体磨等机械。粉碎时，采用加液研磨法，可使药物更易粉碎、微粒可达0.1～0.5μm。对于质重、硬度大的药物，可采用中药制剂常用的“水飞法”，即在药物中加适量的水研磨至细，再加入较多量的水，搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮微