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1、HILICHILIC在药物分析中的应用HILIC在药物分析中的应用江文博士,MerckSeQuantAB高效液相色谱在药物分析上的应用•高效•高选择性•高灵敏度•高通量分析•应用领域广泛HPLC成为药物分析中：最主要，，最，最最常用分析仪器最常用分析仪器HILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,MerckSeQuantABPage2高效液相色谱的应用范围•药物成份分析•药物杂质分析•药物代谢及动力学分析LC/MS•生物标记•临床诊断LC/MS/MS•中药现代化•药物纯化H
2、ILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,MerckSeQuantABPage3HPLC时代"TheChangingFaceofPharmaceuticalAnalysis”-SándorGörög.TrendsinAnalyticalChemistry,26(2007),12-17•JournalofPharmaceuticalandBiomedicalAnalysis杂志里>65%文章使用HPLC•美国药典>50%药物纯度检验使用HPLC>75%的药物配方检验使用HPL
3、C•LC/MS(MS)占主导地位HILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,MerckSeQuantABPage4不同高效液相色谱分析模式的使用反向正相亲水作用离子交换体积排斥手性分离疏水水作用亲和*RonaldE.Majors，CurrentTrendsinHPLCColumnUsage，Jun1,2007，LCGCNorthAmericaHILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,MerckSeQua
4、ntABPage5极性和亲水性化合物的色谱分析方法HILIC最直接了当的色谱方法！离子反相亲水作用水溶性有机溶剂事倍功半？高有机相低的缓冲盐浓度,不使用离子对试剂事事半功事半功倍倍？倍？与质谱检测良好的兼容性和灵敏度正相HILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,MerckSeQuantABPage6简单的样品前处理沉淀离心进样HILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,MerckSeQuantAB水杨酸
5、(SalicylicAcid)•常用做杀菌剂，防腐剂和角质软化剂•合成阿司匹林（Aspirin)的原料HILIC-DayChina,May19,2009,BeijingDr.WenJiang,MerckSeQuantABPage8HILIC分析水杨酸(SalicylicAcid)•色谱柱:4种不同的HILIC柱，YMC-Amino250x4.6mm,5µm,分别为120,80，200，93埃的孔径•流动相:85/15乙腈/20mM乙酸铵pH6.8Tosoh-Amide•流速:1.5mL/min•样品:(1)salicylamide,(2)sa
6、licylicacid-水杨酸,(3)4-aminosaliclyicacid,SeQuant-ZIC®-HILIC(4)acetylsalicylicacid,and(5)3,4-dihydroxyphenylaceticacid溶在90/10乙腈中Waters-Silica•检测:UV228nm*Y.GuoandS.Gaiki,J.Chromatogr.A,1074(2005)71-80HILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,MerckSeQuantABPage9达
7、菲(Oseltamivir)及及代谢物及•奥司他韦（Oseltamivir）是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂，其抑制神经氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病比比比OP更亲水毒脱离宿主细胞，从而抑制禽流感病毒。OseltamivirOseltamivir(OP)•OP在体内水解成具有活性的carboxylate(OC)OC代谢物N.Lindeg°ardha,b,∗,W.Hanpithakponga,Y.Wattanagoona,P.Singhasivanona,N.J.Whitea,b,N.P.J.Daya,b,JournalofChroma
8、tographyB,859(2007)74–83HILICDayChina/Taiwan,May19Beijing，May22TaipeiDr.WenJiang,M
