药剂学笔记(液体制剂全).doc

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1、液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。优点：给药途径广泛，便于分取剂量，服用方便。药物分散度大，奏效迅速；缺点：化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定的倾向；非水性溶剂多有一定的药理作用，药物之间较易发生配伍变化；携带、运输、贮存不方便。易于控制浓度而减少刺激性。按分散系统分类：液体类型（均相）粒径大小特征低分子溶液剂﹤1nm以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶液。高分子溶液剂1～100nm高分子化合物以分子分散，无界面，均相溶液。23液体类型（非均相）粒径大小特征溶胶剂1～100nm以胶粒分散

2、形成多相体系，有界面，可聚结而具有不稳定性。混悬剂﹥500nm以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具有不稳定性。乳剂﹥100nm以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具不稳定性。按给药途径与应用方法分类231．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2．外用液体药剂²皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。²五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。²口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。²直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。优良溶剂：Ø具有良好的溶解性和分散性；Ø无毒性、无刺激性，无不适的臭味；Ø化学性质

3、稳定，不与药物或附加剂发生反应；Ø不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。溶剂的分类极性溶剂1.纯化水无药理作用，能溶解无机盐和有机物，药材中的生物碱特点：许多药物在水中不稳定，水性药剂易霉变：2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内服，外用。对药物的刺激性具缓和作用。对皮肤有保湿、滋润作用，黏性可使药物在局部滞留而延长药效。l无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用。l10%无刺激l含甘油12%以上，可带甜味且防止鞣酸析出。23l含甘油30%以上有防腐作用3.二甲亚砜（DMSO）l有大蒜臭味及较强的吸湿性“万能”溶剂。l能促进药物在皮肤黏膜上的渗透作用。对皮肤有

4、轻度刺激性。孕妇禁用半极性溶剂1.乙醇l能溶解大部分有机物和药材中的有效成分l有一定药理作用，易挥发、易燃烧。l与水混合时产生热效应及体积缩小效应，故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度l含乙醇20%以上具防腐作用。l40%能抑制某些药物的水解2.丙二醇性质与甘油相似，内服及肌注用。有辛辣味。与水的混合溶剂能延缓药物水解，对药物在皮肤和黏膜上有一定的促渗透作用。233.聚乙二醇分子量为300～600时，无色透明液体。对一些易水解的药物有一定的稳定作用洗剂中增加皮肤的柔韧性非极性溶剂1.脂肪油不能与极性溶剂混合，可与非极性溶剂混合。能溶解油溶性药物如激素、挥发油易

5、酸败，也易受碱性药物的影响而皂化2.液状石蜡无色、透明液体，有轻质和重质。性质稳定，润肠通便易氧化，产生臭味，加入抗氧剂使用。3.乙酸乙酯油状液体。外用溶剂。具有挥发性和可燃性，空气中易被氧化。空气中易氧化，加入抗氧剂使用。4.肉豆蔻酸异丙酯无色澄明油状液体，化学性质稳定。外用溶剂。无刺激性、过敏性，可促进药物经皮吸收。23液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂v常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；v中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇

6、、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；v汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；v季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。羟苯酯类也称尼泊金类，酸性中作用较强。乙酯和丙酯（1:1）或乙酯和丁酯（4:1）合用，浓度0.01%～0.25%。遇强酸或弱碱易水解，可被塑粒包装材料吸附苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸用量一般为0.03%～0.1%，。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%～0.1%合用较理想。苯甲酸钠，用量0.1%～0.2%。酸性中抑菌效果较好，苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，防发酵能力则较尼泊金类强山梨酸23对酵母菌、真菌最低抑菌浓度为0.8%～1.2%。在pH

7、值4的水溶液中抑菌效果较好。空气中易被氧化苯扎溴铵水溶液呈碱性。使用浓度0.02%～0.2%。常用环境器具消毒醋酸洗必泰为广谱杀菌剂，0.02%～0.05%。矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。包括天然和合成二大类。甜菊苷微黄白色粉末、无臭、具有清凉甜味，常用量0.025%～0.05%。甜度比蔗糖大约300倍，但稍带苦味，常与蔗糖或糖精钠合用糖精钠合成甜味剂，易溶于水，常用量0.03%，与其他甜味剂合用。甜度为蔗糖的200～700倍阿司帕坦亦称蛋白糖，天门冬酰氨苯丙氨酸甲酯。甜度比蔗糖大150～200倍，可用于糖尿病、肥胖患者亦可作甜

8、味剂。23甘油、山梨醇、甘露醇2.芳香剂（香料与香精