生物药剂学与药物动力学考试复习资料.doc

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1、生物药剂学与药物动力学第一章生物药剂学概述1、生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。2、研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。3、影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、影响剂型体内过程的生物因素

2、：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓

3、度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压；③食物的组成；④药物的影响。9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首

4、过代谢”或“肝首过效应”。10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G，极性高，很少能再从肠道吸收，而大

5、部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数，可用Henderson-Hasselbalch方程表达：弱酸性药物：弱碱性药物：式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。7·当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型

6、药物浓度占有较大比例。·当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度所占比例15、评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数（）16、溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：为药物的溶出速度，D未溶解药物的扩散系数，S为固体药物的表面积，h为扩散层厚度，为药物在液体介质中的溶解度，C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度。17、漏槽效应：在胃肠道中，溶出的药物不断地透膜吸收入血，形成漏槽状态。18、影响溶出的药物理化性质1）药物的溶解度；2）粒子大小；3）多晶型；4）溶剂

7、化物19、崩解时限：用来描述固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程。20、溶出速率：指在规定溶出介质中，片剂或胶囊剂等固体制剂中药物溶出的速度和程度。21、溶出速率的测定方法：转篮法、桨法、小杯法。22、溶出介质有人工胃液、人工肠液、蒸馏水。第三章非口服药物的吸收1、透皮吸收促进剂：月桂氮卓酮2、影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用。3、药物粒子在气道内的沉积机制：①惯性碰撞；②沉降；③扩散第四章药物的分布1、药物的分布：药物从吸收部位进入血浆后，在血液和组织之间的转运过程。2、影响分布的因

8、素：药物的化学结构、脂溶性、对组织的亲和性、相互作用，血液循环与血管通透性，不同组织的生理结构特征等药物的理化性质和机体的生理特性表观分布容积的意义。3、表观分布容积：用来描述药物在体内分布的程度，表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。X表示体内药量，C表示相应的血药浓度。4、血浆中的三种蛋白质：白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白。5、血脑屏障：由单层脑毛细血管内皮