N'-芳亚甲基-5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-4-酰肼类化合物的合成及晶体结构研究.pdf

《N'-芳亚甲基-5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-4-酰肼类化合物的合成及晶体结构研究.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、第28卷第1期化学研究与应用V01．28．No．12016年1月ChemicalResearchandApplicationJan．，2016文章编号：1004—1656(2016)01-0047-08Ⅳ一芳亚甲基一5．(1一羟基一1．甲基乙基)一2一丙基一1H一咪唑4．酰肼类化合物的合成及晶体结构研究徐峰h，陈聪慧，陈建军，潘万贵，许豫蕙，杨彬，杨伟强2(1．台州职业技术学院化学制药研发中心，浙江台州318000)(2．浙江海翔药业股份有限公司，浙江台州318000)摘要：改进文献工艺方便高效的合成5．(1-

2、羟基．1．甲基乙基)-2．丙基一1H-咪唑_4一羧酸乙酯，并进一步通过肼化、腙化合成Ⅳ．芳亚甲基-5．(1．羟基1-甲基乙基)-2-丙基-l咪唑4-酰肼类化合物，通过元素分析，‘HNMR，”CNMR、IR和MS表征此类化合物的结构；化合物Ⅳ．苯亚甲基-5．(1．羟基-1-甲基乙基)_2一丙基-1咪唑-5．酰肼通过x射线单晶衍射表明属于单斜晶系，空间群为。／c，晶胞参数为：a=9．650(2)A，b=16．172(4)A，c=10．6o0(3)A，Ot=／3=y=90。，=1654．3(7)，Z=4，Dc=1．2

3、62Mg／m，=0．085mm～，F(ooo)=672。在化合物的分子结构中，主要呈现式的立体构型。关键词：咪唑单酯；晶体结构；酰肼；合成中图分类号：O641．4文献标志码：ASynthesisandcrystalstructureofN'-arylidene5-(1-hydroxypropan·1一y1)一2-propyl-1H-imidazole-4-carbohydrazidederivativesXUFeng‘，CHENCong—hui，CHENJian-jun，PANWan—gui，XUYu．hui，

4、YANGBin，YANGWei—qiang(1．ChemicalPharmaceuticalResearchInstitute，TaizhouVocational&TechnicalCollege，Taizhou318000，China)(2．HisoarPharmaceutical，Taizhou318000，China)Abstract：Aconvenientandeffectivemethodwasdevelopedtosynthesize5·(1一hydroxypropan一1·y1)-2-propyl

5、-1H-imidazole-4·car-bohydrazide．Onthisbasis，someN'-arylidene5-(1-hydroxypropan-1-y1)-2-propyl-1H-imidazole-4-carbohydrazideweresynthesizedandcharacterizedbyEA，HNMR，”CNMR，IRandMS．ThecompoundN'-benzylidene5-(1-hydroxypropan一1·y1)-2·propyl-1H-imidazole-4-carboh

6、ydrasidewasfurthercharacterizedbyX—raydiffraction．Theresultsshowedthatthecompoundbelongedtomono·clinicsystemwithP21／cspacegroupandcellparameter：a=9．650(2)A，b=16．172(4)A，c=10．60O(3)A，a=p=y=90。，=1654．3(7)，Z=4，Dc：1．262Mg／m，O．085册～，F(O00)=672．TheE-isomerofthecom

7、poundwaspredominantaccordingtothecrystallographicdata．Keywords：ethyl5-(1一hydroxypropan-1一y1)-2一propyl一1H-imidasole-4-carbexylate；crystalstructure；carbohydrazide；synthesis咪唑类化合物具有多种生理活性，如抗菌¨、市的含咪唑环的药物有抗真菌药咪康唑、降血压抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血压等。已上药物奥美沙坦、抗胃溃疡药物奥美拉唑等。因而收稿日期：201

8、5~6-20；修回日期：2015．-08-25基金项目：浙江省自然科学基金(LY14E050001)资助；2015年浙江省大学生科技创新项目(2014DKC01)资助联系人简介：徐峰(1981一)，男，副教授，主要从事药物化学研究。E—mail：XUfeUg9Ol@126．com化学研究与应用第28卷咪唑环具有良好的成药性，是现今药物研究的常在咪唑环的氮原子上；另外一种是接在咪唑环用模