一种新型靶向壳聚糖纳米载体的制备及性质.pdf

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1、第43卷第7期应用化工Vo1．43No．72014年7月AppliedChemicalIndust~Ju1．2014一种新型靶向壳聚糖纳米载体的制备及性质李彦艳，张闪闪，柳峰松，张瑞英(河北大学生命科学学院，河北保定071002)摘要：制备了不同乳糖取代度的乳糖化油酰壳聚糖(Lac—OCH)。通过粘度法检测了Lac—OCH的流变学特性；通过荧光法研究了LacOCH在溶液中的自聚集行为，随着乳糖取代度升高，临界聚集浓度(CAC)值升高；采用超声法制备Lac—OCS纳米体系；采用透射电镜观察Lac—OCH纳米球呈现椭球棒状

2、，粒径约为200nm；研究了Lac—OCH负载药物阿霉素后的包封率和体外释放情况。关键词：乳糖化油酰壳聚糖；纳米微球；阿霉素；体外释放中图分类号：TQ46；TQ31文献标识码：A文章编号：1671—3206(2014)07—1214—04Preparationandpropertiesofnoveldrug-loadedtargetingchitosannanoparticlesL／Yah—yan，ZHANGShan—shah，LIUFeng—song，ZHANGRui—ying(CollegeofLifeScienc

3、e，HebeiUniversity，Baoding071002，China)Abstract：Thelactose—oleoylchitosan(Lac—OCH)withdiferentdegreeofsubstitution(DS)oflactosewasprepared．TherheologicalfeaturesofLac—OCHwereinvestigatedbyviscosityassay．TheCACvaluein—creasedalongwiththeincreaseofDSoflactose．TheLa

4、c—OCHnanoparticlesshoweddense，axiolitictex—tureandtheaveragediameterwasapproximate200nm．Thesustained—releasecharacteristicsofLac—OCHnanoparticleswerestudiedusingdoxorubicin(DOX)asmodeldrug．Theresultsrevealedthepromisingpo—tentialofamphiphilicLac—OCHasdrugcarrier

5、．Keywords：lactose-oleoylchitosan；nanoparticles；doxorubicin；drugdeliverysystem聚合物胶束是由两亲性聚合物在选择性溶剂中后，能将其靶向性转运至肝脏，在增强药物的治疗效形成的具有亲水性外壳及疏水内核的胶束体系。低果的同时又减少了药物对其他非靶组织的毒性及不I临界胶束浓度及高度的热力学和动力学稳定性、长良反应。循环、增溶药物、缓释功能及靶向性等特点决定了其本文先制备得到两亲性的油酰壳聚糖聚合物，作为新型药物传递系统具有巨大优越性。然后再将乳糖引入到分

6、子中。制备了不同乳糖取代壳聚糖具有良好的可生物降解性、生物相容性、度的乳糖化油酰壳聚糖，考察了乳糖取代度对流变无免疫活性等特点，近年来被广泛应用于靶向药物学性质、胶束形成的影响，并以阿霉素作为模型药传递系统J。在壳聚糖分子中引入疏水基团，使其物，考察了乳糖化油酰壳聚糖作为一种药物载体的具有两亲性，在溶液中能够形成聚合物胶束，是一类性质。新型的药物载体，目前相关研究很多，例如脱氧胆酸1实验部分壳聚糖j、棕榈酰壳聚糖等j。哺乳动物肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体能特异识别并结合末端为1．1试剂与仪器半乳糖基的糖蛋白配体，并主

7、动转运至肝细胞内部。壳聚糖(脱乙酰度87％，分子量35kDa)；阿霉因此，乳糖被广泛地应用于肝靶向药物的研究中。素，浙江海正药业有限公司；透析袋(截留分子量乳糖化生物或合成大分子与抗病毒和抗癌药物结合14000)；pyrene(sigma)；丙酮、NaOH、乳糖、醋酸、多收稿日期：2014-03．12修改稿日期：2014-04-09基金项目：河北省自然科学基金·石药集团医药联合研究基金(CSPC，E2013201205)；河北省高等学校科学技术研究青年基金项目(Q2O1214o)；2o14年保定市科学技术研究与发展指导

8、计划(14ZF052)作者简介：李彦艳(1980一)，女，河北保定人，河北大学讲师，博士，从事生物化工与生物材料研究。电话：0312—5079364，E—mail：liyanyan203@hotmail．corn第7期李彦艳等：一种新型靶向壳聚糖纳米载体的制备及性质聚磷酸钠、二氯甲烷均为分析纯。0．01，0．001，0．0001g