羟丙基-β-环糊精与五种黄酮类物质的包合作用.pdf

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1、第22卷第1期化学研究中国科技核心期刊2011年1月CHEMICALRESEARCHhxyj@henu．edu．cn羟丙基—环糊精与五种黄酮类物质的包合作用王利平，张朋利，韩桂丽，毛宇鸿，王伟，李宝林(陕西师范大学化学与材料科学学院，陕西西安710062)摘要：采用溶液搅拌法制备了羟丙基一环糊精(HP—p-CD)与5种黄酮类物质(橙皮素、依普黄酮、新黄酮、刺芒柄花素、黄芩素)的包合物；利用红外光谱、x射线衍射等分析了包合物的组成，利用相溶解度法研究了羟丙基一环糊精与黄酮类物质的包合作用．结果表明，HP_fCD与5种黄酮类物质均产生理想的包合作用，增溶顺序为：依普黄酮>

2、橙皮素>新黄酮>黄芩素>刺芒丙花素．关键词：黄酮；羟丙基一环糊精；包合物；包合作用中图分类号：O621．4；R283．1文献标志码：A文章编号：1008—1011(2011)01—0041—04Inclusionactionofhydr0xypr0pyl-]l-cyclodextrinwithfiveflavonesWANGLi—ping，ZHANGPeng—li，HANGui—li，MAOYu—hong，WANGWei，LIBao—lin(SchoolofChemistryandMaterialsScience，ShaanxiNormalUniversity，Xi'

3、an710062，Shaanxi，China)Abstract：Theinelusioncomplexesoffiveflavones(hesperetin，formononetin，ipriflavone，no一roxylinand5-methyl—7-methoxy—isoflavone)withhydroxypropyl-fcyclodextrin(HP—fleD)werepreparedbyusingsolutionstirringmethod．Thestructureofthecomplexeswasidentifiedbymeansofinfraredsp

4、ectrometryandpowderX—raydiffraction，andtheinclusionofhydroxypropyl-p-cyclodextrinwithflavoneswasexaminedusingphasesolubilitymethod．IthasbeenfoundthatHPCDhasstronginclusioncapacitywithallthefiveflavonesunderinvesti—gation，andthesolubilityenhancingabilityofthefiveflavonesisrankedasiprifla

5、vone>hes—peretin>5-methyl一7一methoxy—isoflavone>noroxylin>formononetin．Keywords：flavones；hydroxypropyl—cyclodextrin；inclusioncomplexes；inclusionaction黄酮类化合物是植物中分布很广泛且重要的多酚类物质，据不完全统计，其生理活性主要表现在对心血管系统作用、抗肝脏毒作用、抗炎作用、抗菌及抗病毒作用口等方面．如刺芒柄花素具有抗癌作用，黄芩素具有抗病毒作用_2]，橙皮素能降低血管脆性及异常通透性，可用来防治高血压及动脉硬化．依普黄酮

6、具有增强雌性激素分泌和促进降钙素分泌的作用，可有效改善骨质疏松症状．但是由于其水溶性差、生物利用度低，临床应用受到了限制．近年来，因羟丙基一环糊精(HP—CD)水溶性好、无毒、易与生物环境相容且能够与难溶性药物形成包合物，增强药物生物利用度，改善其溶解度和稳定性而受到了广泛的关注]．本文作者采用相溶解度法通过测定包合平衡常数探讨了HP—CD与橙皮素、依普黄酮、新黄酮、刺芒柄花素、黄芩素的包合作用．利用紫外光谱法，测定了其增溶倍数．为黄酮类药物的临床应用提供了基础数据和参考．五种黄酮类物质的结构式见图1．收稿日期：2010—09—20．基金项目：中央高校基本科研业务费专

7、项资金资助项目(GK200902041)．作者简介：王利平(1984一)，女，硕士生，研究方向为天然药物化学．E—mail：wwlzz@snnu．edu．cn42化学研究HHOCH3刺芒柄花素新黄酮依普黄酮OCHaHHOH黄芩素橙皮素图1五种黄酮类物质的结构式1实验部分1．1仪器与试剂BrukerAM一300超导核磁共振仪(美国Bruke公司)；ALPHA1—2型冷冻干燥机(德国CHRIST公司)；CL一3型恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司)；TU-1901紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限公司)．橙皮素、依普黄酮、新黄酮、刺芒柄