药物代谢动力学课件.ppt

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1、第二章药物效应动力学学习目标：1、掌握：药物基本作用、作用类型、不良反应类型及其特点、受体激动药、受体阻断药。2、熟悉：药物的量效关系3、了解：药物作用机制什么是药效学?药效学是研究药物对机体的作用规律及作用机制的科学，是药理学的重要组成部份，全称药物效应动力学。第一节药物作用的基本规律一、药物作用：兴奋作用、抑制作用二、主要类型：三、药物作用的两重性：不良反应类型及特点局部作用与吸收作用直接作用与间接作用选择作用与普遍作用一、药物的作用（一）药物作用与药理效应药物作用：药物对机体的初始作用。药理效应：药

2、物作用引起机体生理、生化功能或形态的变化，是药物作用的结果，是机体对药物反应的表现。一、药物的作用（二）药物的基本作用1、兴奋作用：凡能使机体生理功能和生化代谢增强的作用2、抑制作用：凡能使机体生理功能与生化代谢减弱的作用兴奋与抑制作用在一定条件下可相互转换二、药物作用的主要类型（一）局部作用和吸收作用（1）局部作用：药物在吸收入血前，在用药部位出现的作用。（2）吸收作用或全身作用：药物吸收后，分布到机体各个组织器官发生的作用。二、药物作用的主要类型（二）直接作用和间接作用（1）直接作用或原发作用：药物在

3、所分布的组织器官直接产生的作用，如去甲肾上腺素升高血压、广谱抗生素的抑菌或杀菌作用。（2）间接作用或继发作用：由直接作用起的药物作用，如去甲肾上腺素减慢心率、广谱抗生素导致的“二重感染”。二、药物作用的主要类型（二）选择作用与普遍作用（1）选择作用：药物对机体不同组织器官在作用性质或强度上的差异。（2）普遍作用：有些药物对其所接触的组织器官都有类似作用。三、药物作用的两重性（一）防治作用1、预防作用：用药的目的在于预防疾病的发生2、对因治疗：在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，又称治本；如抗生素杀灭病原体

4、、解毒药消除毒物等。3、对症治疗：在于改善疾病症状，又称治标三、药物作用的两重性（二）不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来病苦或危害的反应。分类：副反应毒性反应变态反应后遗效应继发反应特异质反应依赖性停药反应不良反应（1）副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，又称副反应。有以下特点：药物本身固有轻、可预知可恢复治疗作用和副反应可相互转化不良反应（2）毒性反应：药物在用量过大、用药时间过长产生的危害性反应。①急性毒性：指一次或突然使用过量药物，立即引起危及机体及其生命功能的严重反应。②慢性毒

5、性：指反复长时间用药引起的毒性反应。如长期服用氯丙嗪造成肝损害。③致突变，致癌和致畸。在怀孕一二个月之间，服用了反应停的母亲便生出这样的畸形儿。这种婴儿手脚比正常人短，甚至根本没有手脚。截至１９６３年在世界各地，如西德、美国、荷兰和日本等国，由于服用该药物而诞生了１２０００多名这种形状如海豹一样的可怜的婴儿。不良反应（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原所引发的免疫反应，又称过敏反应。不良反应药物变态反应的特点：过敏体质容易发生。已过敏者其过敏性终生不消退。结构相似的药物有交叉反应。在治疗量或极少量时都可发

6、生致敏物质可以是药物本身、药物的代谢物或药物制剂中的其它物质不良反应药物变态反应的临床表现：常见表现有发热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘及血清病样反应。最严重表现是过敏性休克，且以青霉素常见。对于易致过敏的药物（如青霉素）或过敏体质的病人，用药前应进行过敏试验不良反应4、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。5、继发反应：由药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。6、特异质反应：少数病人由于遗传异常，对某些药物产生的异常反应。不良反应7、依赖性：长期应用某些药物，机体对药物产生了依赖

7、和需求，从而迫切要求继续使用以避免停药引起的不适。不良反应精神依赖性：又称心理依赖性或习惯性，是指用药后机体产生的一种愉快满足感，有连续用药的欲望，停药有主观不适，但无客观体征，停药对机体不产生严重危害。身体依赖性：又称生理依赖性或成瘾性，是长期使用依赖性药物时机体产生的一种适应状态，必需有足量的药物维持才能使机体处于正常功能状态，突然停药，可出现戒断综合征。不良反应8、停药反应：长期应用某药，突然停用原有疾病症状迅速重现或加剧的现象。第二节药物的量效关系一、药物剂量剂量无效量最小有效量/阈剂量极量/最大

8、有效量最小中毒量最小致死量二、量效曲线1、量效关系：药物剂量与效应之间的关系。2、量效曲线：以药物剂量为横坐标，药物效应为纵坐标作图可得到反应两者关系的曲线图。二、量效曲线量反应性量-效曲线质反应性量效曲线三、量效曲线的意义效能：药物所产生的最大效应效价强度：简称效价，引起等效反应所需的剂量。三、量效曲线的意义治疗指数：药物半数致死量（LD50)/半数有效量（ED50）。安全范围：95%有效量（ED95)与5%致死量（LD5)