胆碱受体阻断药(2011医本).ppt

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1、Instructionalobjectives1.阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌症；2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途；3.列举阿托品的合成代用品；4.列举肌松药的分类及代表药。1M-R阻断药muscarinicblockingdrugs抗胆碱药anticholinegics副交感神经阻断药parasympatholyticsMuscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity,andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymu

2、scarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh.2图5-2传出神经分类模式图3§1阿托品和阿托品类生物碱Atropine＆atropine-likealkaloid存在于颠茄、曼陀罗、莨菪中颠茄Atropabelladonna曼陀罗莨菪4阿托品Atropine东莨菪碱Scopolamine山莨菪碱Anisodamine中枢作用：氧桥，羟基东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱5【Mechanismofaction】(作用机理)1.（-）M-R2.largedose:（-）NN-R【Pharmacologicalactions】（药理作用）gland(腺体)

3、>eye>smoothmuscle(平滑肌)>heart>CNS阿托品Atropine61.腺体（glands）（-）腺体分泌（inhibitsthesecretionofglands）汗腺(sweatgland)、唾液腺(salivarygland)>泪腺(lachrymal)、呼吸道腺体>胃壁细胞(gastricparietalcells)72.眼（eye）(1)扩瞳（mydriasis）atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine(-)瞳孔括约肌M-R开大肌功能占优势瞳孔扩大(dilatethepupil)8(2)升高眼压(incre

4、aseintraocularpressure)Atropine→扩瞳→虹膜退向四周边缘→根部变厚→前房角间隙↓→房水回流↓→眼内压↑。(3)调节麻痹（paralysisaccommodation）Atropine(-)睫状肌M-R→睫状肌松驰→悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚，近物模糊。910summaryMuscarinicagonistPilocarpineMuscarinicantagonistAtropineMiosis缩瞳↓intraocularpressure↓眼内压Spasmofaccommodation调节痉挛↑lacrimalsecretion↑泪腺分泌Mydri

5、asis扩瞳↑intraocularpressure↑眼内压paralysisofaccommodation调节麻痹↓lacrimalsecretion↓泪腺分泌113.平滑肌（smoothmuscle）松弛内脏平滑肌Relaxesvisceralsmoothmuscle.Characteristics(特点)(1)作用强度与平滑肌的功能状态有关；(2)作用强度顺序：胃肠道>膀胱>输尿管>胆管、支气管、子宫。124.心脏（Heart）(1)心率（heartrate,HR）治疗量（therapeuticdose）：HR大剂量（higherdose）：HR↑解除了迷走神经对心脏的抑制。

6、(2)房室传导:促进房室传导(Blockvagaleffectsonthesinoatrialnodedirectly.)135.血管与血压(Vessels＆bloodpressure)Therapeuticdose---无明显作用原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配Largedose---扩张血管6.CNS兴奋抑制---atropineblush（脸红）Themechanismisunknown.Thereislittleeffectonbloodpressure.Excitationfollowedbydepression.14【ClinicalUses】1.缓解内脏绞痛（rele

7、vesvisceralcolicpain）解痉药胃肠绞痛(gastricandintestinalcolicpain)膀胱刺激症状(bladderirritatingsymptoms)胆绞痛(gallbladdercolicpain)肾绞痛(renalcolicpain)合用哌替啶152.抑制腺体分泌Inhibitionofthesecretionoftheglands(1)麻醉前给药（premedication）(2)盗汗（severenightswea