胆碱受体阻断药和激动药(本)教学文案.ppt

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1、胆碱受体阻断药和激动药(本)第一节M受体激动要和拮抗药胆碱受体激动药┍M,N受体激动药：卡巴胆碱│M受体激动药：毛果芸香碱┕N受体激动药：烟碱M胆碱受体激动药Muscarinecholinoceptoragonists一、胆碱酯类（cholineesters）乙酰胆碱（Ach，Acetylcholine）1.内源性神经递质，M样作用、N样作用2.极易被体内AChE水解3.ACh不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用4.作用广泛，选择性差，无临床实用价值（工具药）。卡巴胆碱（氨甲酰胆碱，carbac

2、hol）性质稳定，不易被AChE水解，作用时间较长，选择性差，不良反应多膀胱和胃肠道作用明显主要局部滴眼，治疗青光眼；皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留贝胆碱（bethanechol）1.性质稳定，不易被AchE水解，可PO或注射2.选择性作用于膀胱和肠道平滑肌3.用于术后肠胀气和尿潴留毛果芸香碱Pilocarpine(匹罗卡品)M受体激动药药理作用*:激动M受体对眼和腺体选择性最强1．眼:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛(1)缩瞳M+→瞳孔括约肌收缩→瞳孔缩小给毛果芸香碱前给毛果芸香碱后(2)降低眼内压瞳

3、孔括约肌收缩→虹膜根部变薄→前房角扩大→房水回流↑→眼内压↓房水的生成：由睫状肌分泌和静脉渗出经瞳孔到前房间隙经滤帘到巩膜静脉窦体循环给毛果芸香碱前给毛果芸香碱后瞳孔括约肌收缩→虹膜根部变薄→前房角扩大→房水回流↑→眼内压↓（3）调节痉挛，导致近视M+睫状肌收缩→悬韧带松驰→晶状体变凸→曲光度↑→导致近视给毛果芸香碱前给毛果芸香碱后2.腺体:（10-15mg皮下注射）M+→使汗腺，唾液腺的分泌明显增加[临床用途]1.青光眼开角型闭角型疗效好2.虹膜炎（与扩瞳药交替应用）3.口腔粘膜干燥症4.M受体

4、阻断药中毒的解救青光眼胆碱受体阻断药根据对受体的选择性，分为：M受体阻断药阿托品类生物碱(天然品)阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药:后马托品2.合成解痉药:普鲁本辛胃复康NN受体阻断药:神经节阻断药NM受体阻断药:骨骼肌松弛药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱琥珀胆碱筒箭毒碱M胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱颠茄莨菪洋金花曼陀罗阿托品(Atropine)【药理作用及机制】阻断M受体┍汗腺、唾液腺↓1.腺体↓┤泪腺、支气管分泌↓┕胃酸分泌影响不明显2.眼：扩瞳、升高眼压、调节麻痹3.松

5、弛内脏平滑肌：（1）对痉挛状态的平滑肌作用明显，对正常平滑肌影响小。（2）胃肠﹥膀胱﹥胆管、输尿管﹥子宫4.心脏：较大剂量解除迷走神经抑制→心率↑房室传导↑5.扩张血管：大剂量扩张血管，解除小血管痉挛。6.兴奋中枢：【临床用途】1.内脏绞痛：胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效好，胆肾绞痛应合用哌替啶。2.麻醉前给药、严重盗汗、流涎。3.眼科应用：虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配镜阿托品(Atropine)4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞5.感染中毒性休克：6.解救有机磷中毒：【临床用途】阿托品

6、(Atropine)1.副反应：2.中毒反应：中枢兴奋→抑制解救：拟胆碱药【不良反应】阿托品(Atropine)【禁忌症】青光眼，幽门梗阻，前列腺肥大东莨菪碱特点：1.对眼、腺体作用强。2.中枢抑制作用较强：镇静，催眠3.防晕止吐、抗震颤麻痹→用于（1）麻醉前给药（2）晕动病、震颤麻痹（3）麻醉（4）有机磷酸酯类中毒山莨菪碱特点：1.解痉作用选择性强。2.大剂量改善微循环的作用强。3.不易透过血脑屏障，中枢作用少。4.毒性低，不良反应少。→用于感染性休克、内脏绞痛二、阿托品的合成代用品提高选择性，

7、减少副作用一、合成扩瞳药：后马托品：短效M(-)1.替代阿托品用于一般眼科检查。2.儿童验光仍需用阿托品。二、合成解痉药：普鲁本辛（溴丙胺太林)Propanthelinebromide对胃肠道解痉作用强而持久，抑制胃酸分泌副作用小，无中枢作用饭前口服，一次维持6h应用：消化性溃疡病，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症及妊娠呕吐等二、阿托品的合成代用品胃复康（贝那替秦）Benactyzinehydrochoride：缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，尚有安定作用。主要用于伴有焦虑的溃疡病人第二节抗胆碱酯酶药胆碱酯

8、酶分类：①乙酰胆碱酯酶(AChE)，也称为真性胆碱酯酶，主要存在于胆碱能神经末梢突出间隙,是体内ACh迅速水解所必需的酶，也见于胆碱能神经元和红细胞内。②丁酰胆碱酯酶(BChE),也称为假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱。肝脏中合成，主要存在于血浆、神经胶质细胞中。胆碱酯酶(AChE)胆碱酯酶:一分子酶每分钟水解6×105分子ACh.有两个活性中心:阴离子部位和酯解部位胆碱酯酶乙酰胆碱水解步骤：①ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴离子部