【精华】华西-给药途径及其临床意义课件.ppt

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1、生物药剂学Biopharmaceutics第二讲给药途径及其临床意义生物药剂学——第二讲给药途径及其临床意义本章学习要求1、掌握常用给药途径及其应用特点;2、熟悉不同给药途径对药物治疗作用的影响;3、了解不同给药途径的常用剂型。……本章大纲一、给药途径二、给药途径的临床意义三、常用给药途径的特点四、新给药途径研究与应用简介……引言——影响药物治疗结果的因素药物方面的因素(pharmaceuticalfactors)用药方法的因素(factorsofdrugadministration)机体方面的因素(biologi

2、calfactors)……药品类别与品质;给药途径与药物剂型;给药剂量;给药时机;给药频率;疗程;联合用药;……引言——影响药物治疗结果的因素一、给药途径(administrationroute)常用给药途径:口服、注射、口腔给药、直肠给药、肺部给药(吸入给药)、经眼给药、经鼻腔给药、经皮给药、局部给药……非常途径:胃插管、胃镜、十二指肠插管等方式给药,包括补充营养和鼻饲;腹腔注射、硬膜外腔注射(例如麻醉)、脊髓注射(进入脑脊液)、眼球玻璃体注射……各种给药途径均有其特殊目的,各有利弊。一、给药途径(adminis

3、trationroute)不同给药途径有不同的药物体内过程,产生不同的药物效应,获得不同的治疗结果。考虑疾病治疗的临床需求选择适宜给药途径;考虑药物自身特性;考虑患者情况选择适宜给药途径;考虑不同给药途径不同的体内过程;考虑不同给药途径不同的药物效应(性质、速度与强度);……二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同不同给药途径时药物存在形式不同、存在部位不同、生物膜透过情况不同、血液灌注速度与量不同、血液循环路径不同……因而有不同的体内过程。二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如

4、口服给药:——p26胃→十二指肠→空肠→回肠→盲肠→结肠→直肠小肠大肠二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26消化道pH、微生态环境及药酶决定了一些不稳定药物不能口服给药;消化道pH与药物pKa决定了药物在消化道内的存在状态,从而影响药物的被动扩散吸收。胃:pH变化大。【纯胃液pH1;空胃pH1.2~1.8;食后pH3~5】十二指肠:pH4~6空肠:pH6~7回肠:pH7结肠:pH8二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26胃肠运动导致药物吸

5、收速度与程度受到影响。胃→十二指肠→空肠→回肠→盲肠→结肠→直肠30-40min6s2-8h24h小肠大肠胃运动:全胃性的慢紧张性收缩运动与蠕动两种形式。肠运动:节律性分节运动、蠕动及粘膜与绒毛运动等三种运动形式。二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26胃肠运动导致药物吸收速度与程度受到影响。胃排空:胃内容物从幽门排至十二指肠的过程。胃排空速率,对药物吸收过程的影响有四种情况:胃内吸收的药物将影响吸收程度;小肠吸收的药物将提高药物到达小肠速度,有利于药物快速吸收与快速显效;小肠

6、载体媒介转运吸收的药物,则可因载体饱和而减少吸收量;胃内不稳定或对胃粘膜有刺激的药物,将影响其稳定性与刺激性。二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26血液循环对药物体内过程产生影响。通常,血液流速快、流量大,可以增加药物胃肠道吸收,尤其是胃的吸收。膜限速型:膜透过速度<血流速度  (难吸收药物)血流限速型:膜透过速度>血流速度(易吸收药物)二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同如口服给药:——p26血液循环对药物体内过程产生影响。★药物消化道吸收后的体循环有:

7、胃:胃冠状静脉→胃网膜左静脉→小肠:下胰十二指肠静脉→小肠静脉→肠系膜上静脉→大肠:肠系膜上静脉→肠系膜下静脉→以上三处汇至门静脉→肝脏→经胃肠道吸收的药物在消化道消化液、肠道菌群、粘膜中酶与肝脏药酶作用而损失的现象被称为首过效应(FirstPassEffect)。经胃肠道吸收的药物经肝门静脉入肝脏后,在肝药酶作用下发生生物转化而产生的药物降解或失活称为肝首过效应(LiverFirstPassEffect),或称为肝首过代谢。二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同血液循环对药物体内过程产生影响。静

8、脉注射给药有首过效应吗?广义的首过效应指药物通过各途径进入机体到达靶部位的过程中的损失,所以静注还是有的“肺首过效应”——药物随静脉血由心脏泵入肺,部分药物可被肺中巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存,此由肺组织造成的药物在到达作用部位之前的损失被称为“肺首过效应”。二、给药途径的临床意义药物通过不同给药途径的体内过程不同血液循环对药物体内过程产生影响。直肠给药

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