药物化学-麻醉药.ppt

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1、盐酸普鲁卡因的稳定性第二章麻醉药任课教师：杨芸芸《药物化学》课程第二章麻醉药麻醉学的历史1.古代古时麻醉虽然主要依靠巫神的活动，但也出现了鸦片、大麻、曼佗罗等药物镇痛。我国古代比较有名的是华佗发明的麻沸散。华佗——麻沸散2.近现代从１８世纪，乙醚等全身麻醉成功地应用于外科手术，是为近代麻醉学地开端。3.当代进入２０世纪５０年代，出现了专职从事麻醉专业的人员，麻醉学又分支出亚学科，促进了麻醉学的发展。麻醉：麻醉药根据麻醉效果可分为：全身麻醉药和局部麻醉药第二节：局部麻醉药意识完全清醒而局部无痛觉在用药局部阻断感觉神经局

2、部麻醉药的分类（根据结构分）1.对氨基苯甲酸酯类盐酸普鲁卡因，丁卡因2.酰胺类利多卡因，布比卡因3.氨基醚及氨基酮类达克罗宁，普莫卡因一、对氨基苯甲酸酯类代表药:盐酸普鲁卡因[化学结构式]物理性质本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭.味微苦,易溶于水。化学性质结构一：芳伯氨基（Ar-NH2）1.还原性，易氧化变色芳伯氨基2.分子中含有芳伯氨基（Ar-NH2）,可发生重氮化-偶合反应，一般用于药物的鉴别。(重氮盐)(红色偶氮化合物)稀HCI，NaNO2,NaoH--萘酚结构二酯键3.本品干燥时性质稳定，在水溶液中酯键发生水

3、解。(对氨基苯甲酸)(二乙氨基乙醇)对氨基苯甲酸可脱羧为苯胺，苯胺易氧化成有色物质，使注射液变黄。此外，对氨基苯甲酸对人体有刺激性。结构三：叔氨基4.与生物碱沉淀试剂反应分子中含有叔胺结构“”,其水溶液加苦味酸等生物碱沉淀试剂,即产生复盐沉淀。苦味酸（三硝基苯酚）总结与措施综合评价：盐酸普鲁卡因容易被氧化和易被水解是导致药物易变质的主要原因。在药物制备和储存时我们可以采取以下措施：1.在药物中加抗氧剂，填充惰性气体2.加金属离子螯合剂消除金属杂质对水解和氧化的催化作用3.在阴凉干燥处储存，避免阳光直射4.可制成盐酸普

4、鲁卡因粉针剂。[临床用途]至今仍为广泛使用的局部麻醉药毒性低，无成瘾性复习题1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂：A.水B.乙醇C.氯仿D.乙醚答案：A2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生氯化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的：A.苯环B.伯胺基C.酯基D.芳香第一胺基答案：D3.盐酸普鲁卡作为局麻药属于：A.对氨基苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.氨基酮类4.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：A.盐水解B.形成了聚合物C.芳伯胺基被氧化D.酯基水解答案：C答案：A5.下列结构

5、式是哪种药物：A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯丙嗪D.阿司匹林答案：A6.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因遇苦味酸均生成沉淀，是因为分子中均具有：A.芳伯胺基B.叔胺基C.酯基D.酰胺基答案：BX型题（多项选择题）1.局麻药的结构类型有：A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.氨基酮类答案：ABCDX型题（多项选择题）2.下列盐酸普鲁卡因的性质中，和芳伯胺基有关的是：A.水解失效B.易发生自动氧化反应变色C.可发生重氮化偶合反应D.可以生物碱沉淀试剂生成沉淀E.易溶于水答案：BCTheend!