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1、生命的化学,2014,34(2):269-274孙维彤,等.5-w氟w尿w.嘧life啶.a前c.c体n药物研究进展doi:10.13488/j.smhx.20·126940222·5-氟尿嘧啶前体药物研究进展1123411*，苏瑾11孙维彤，陈倩倩，张娜，于泳，李莉，于莲，杨春荣，胡艳秋12(佳木斯大学药学院，黑龙江省生物药制剂重点实验室，佳木斯154007；山东大学药学院，济南250012；34佳木斯市质量技术监督检验检测中心，佳木斯154002；佳木斯大学附属第二医院，佳木斯154002)摘要：5
2、-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)是目前临床广泛应用的抗癌药物之一，抗瘤谱广，但其毒副作用大，治疗剂量与中毒剂量接近，且半衰期短，口服吸收不稳定，严重限制了其临床应用。5-氟尿嘧啶前体药物能够增强抗肿瘤活性和靶向性，同时降低5-氟尿嘧啶的毒副作用。文章综述了近年来5-氟尿嘧啶前药及其靶向抗肿瘤活性研究进展。关键词：5-氟尿嘧啶；抗肿瘤；前药；靶向性Advancesonprodrugsof5-FluorouracilSUNWeitong1,CHENQianqian1,ZHANGNa2,Y
3、UYong3,LILi4,YULian1,YANGChunrong1*,11SUJin,HuYanqiu1(PharmaceuticalCollegeofJiamusiUniversity,KeyLaboratoryofBiologicalMedicinePreparationsofHeilongjiangProvince,23Jiamusi154007,China;SchoolofPharmaceuticalsciences,ShandongUniversity,Ji’nan250012,China;
4、JiamusiQualityand4TechnicalSupervisionandInspectionCenter,Jiamusi154002,China;TheSecondAffiliatedHospitalofJiamusiUniversity,Jiamusi154002,China)Abstract:5-Fluorouracil(5-FU)isoneofwidelyusedanticancerdrugsclinicallyatpresent.However,theclinicalutilityof
5、5-FUmightbelimitedduetoitsseriousadverseeffects,atherapeuticdoesclosetoxicdose,ashorthalf-lifeandaninstableoralabsorption.Theprodrugsof5-FUcanenhanceitsanti-tumoractivityandimprovethetargetingability,alsoreducesitsadverseeffects.Therecentadvancesonprodru
6、gsof5-FUandtheirtargetingantitumoractivitieshavereviewedinthispaper.Keywords:5-Fluorouracil;antitumor;prodrugs;targetingability化疗药物在肿瘤治疗中占非常重要的地位，体药物能克服原药缺点，保持或增强药效，又可但仍面临严峻的挑战，新型抗肿癌药物研究势在改善药物的体内动力学过程，增加药物的稳定必行。抗代谢药物在肿瘤的化学治疗中占有较大性，减少毒副作用，提高靶部位的分布等，因此[4,5
7、]的比重(40%左右)，5-氟尿嘧啶(5-FU)是最早应用受到极大的关注。本文将对5-氟尿嘧啶的热点的此类药物(图1)，已广泛应用于各种实体肿瘤的前体药物研究及其进展进行综述。治疗，尤其是在消化道肿瘤的治疗方面占据主导[1,2]15-氟尿嘧啶药物制剂的缺点地位。但是由于其治疗指数低、毒副作用大、半衰期短及吸收不稳定等缺点严重限制其临床应5-氟尿嘧啶具有很好的抗肿瘤效果，然而，临用。寻找疗效高、半衰期长、代谢稳定和毒副作床应用过程产生的诸多问题不容忽视：(1)口服吸收[3]用低的氟尿嘧啶替代药物一直是研究
8、的热点。前不规律，在体内半衰期仅15~20min，为保证有效稳收稿日期：2013-08-14基金项目：黑龙江省教育厅科学技术研究项目(12531667)*通信作者：E-mail:yangchunrong98@163.com·270·《生命的化学》2014年34卷2期综述啶的前体药物。其脂溶性增加，可经口服或直肠给药，口服吸收好，在血中和组织长时间保持高浓度，容易通过血脑屏障。临床和动物实验研究表明，替加氟对胃肠道癌、乳腺癌的效果较好，[10
