姜黄素纳米粒的制备及药动学研究-论文.pdf

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1、南京中医药大学学报2015年7月第31卷第4期一388一JCZ；ILNALOFNANJINGUNI~ITYOFTCMVo／．31No．4J．2015姜黄素纳米粒的制备及药动学研究张文文，张国喜，孙考祥(1．烟台大学药学院，山东烟台264005；2．南京绿叶思科药业有限公司，江苏南京210061)摘要：目的研究姜黄素纳米粒大鼠尾静脉注射后的药动学特性。方法采用乳化溶剂扩散法制备姜黄素纳米粒，大鼠尾静脉注射姜黄素纳米粒和游离姜黄素后，利用HPIC测定不同时间点血浆中药物浓度，DAS3．0软件处理数据，求算药动学参数。结果姜黄素纳米粒给药后的

2、药时曲线下面积AUc显著提高，分布容积和清除率显著降低。采用较大分子量聚合物制备的纳米粒具有更高的AUC、更低的分布容积和清除率，显示了更加优异的长循环特性，与体外释放的结果相吻合。结论姜黄素纳米粒在大鼠体内消除慢，能显著提高姜黄素的生物利用度。关键词：姜黄素；纳米粒；体外释放；药代动力学中图号：R283．6文献标志码：A文章编号：1672—0482(2015)O4一O388一O4D0I：10．14l48／J．issn．1672—0482．2Ol5．0388PreparationandPharmacokineticEvaluationo

3、fCurcumin—loadedNanoparticlesZHANGWen—wen，ZHANGGuo—xi。，SUNKao—xiang(1．School0／PharmacY，YantaiUniversity，Yantai，264005，China2LuyeSikePharmaceuticalCo．，Ltd．，Nanjing21O061．Ckna)ABSTRACT：OBJECTIVETostudytheintravenouspharmacokineticsofcurcumin—loadednanoparticlesinSDrats．MET

4、H一0DSCurcumin—loadednanoparticleswerepreparedwiththemethodofemulsionsolventdiffusion．Ratswereadministratedwithcurcumin—loadednanoparticlesandeureuminsolution(8．0mg／kg)intravenously，curcumininplasmaafteradministrationwasdeterminedbyHPICandtheresultswereanalyzedusingprogra

5、mDAS3．0tOobtainthepharmacokineticparameters．RESULTSAfterintravenousadministration，theAUCofeurcumin—loadednanoparticlesincreasedobviously．TheVolumeofdistribution(Vz)andClearanee(C1)ofcurcuminloadednanoparticlesdecreasedobviouslycomparedwithcurcuminsolubilizedinPEG400andet

6、hano1．whichdemonstratedaprolongedcirculationtimeasshowninreleasestudyinvitro．CONCLUSIONThecurcumin—loadednanoparticleswereeliminatedmoreslowly．Thebioavailabilityofeurcumininratsincreasedremarkablycomparedwiththatofcurcuminsolutionafterintravenousadministration．KEYW0RDS：c

7、urcumin：nanoparticles：invitrorelease：pharmacokinetics姜黄素(Curcumin，CUR)是从姜科植物姜黄、类可生物降解的合成高分子材料，已被FDA批准莪术、郁金及天南星科植物菖蒲等中药的根茎中提用于组织工程、医用材料和药物载体等]。将甲氧取的一种小分子二酚类物质，具有抗炎、清除自由基聚乙二醇(mPEG)与PLA共聚可改善PIA的亲基、降低胆固醇、抗疟疾、改善囊性纤维化及阿尔兹水性和降解速率，得到的甲氧基聚乙二醇一聚乳酸二海默症等多种生物学作用

8、_1]。此外，CUR抑制癌细嵌段共聚物(m

9、PEG—PIA)具有良好的生物相容性胞的转移、增殖和侵袭，是一种极具开发前景的抗肿及生物可降解性，作为药物载体表现出巨大的潜能。瘤药物]。但由于CUR水溶性差(pH7．3时，水中PLA嵌段可以形成纳米粒内核