奥硝唑β-环糊精包合物的制备-论文.pdf

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1、第31卷第6期陕西科技大学学报VoL31NO．62O13年12月JournalofShaanxiUniversityofScience＆TechnologyDec．2013文章编号：1000—5811(2013}06—013204奥硝唑J6『一环糊精包合物的制备常相娜，沈文，周璐璐，张莉(1．陕西科技大学生命科学与]_程学院，陕西西安710021；2．中航工业哈尔滨二四二医院，黑龙江哈尔滨150066)摘要：采用饱和溶液法制备奥硝唑与环糊精的包合物，采用显微镜法、红外光谱法对包舍物进行了鉴定，并评价包合物溶解性与

2、稳定性．通过I。(3)正交试验设计考察包合物的制备工艺．试验结果表明：奥硝唑与环糊精可形成可溶性包合物，可提高奥硝唑的溶解性和稳定性．包合物的最佳制备条件为奥硝唑：环糊精一l：1，包合时间为3h，包合温度为6O℃．包合物收率为73．10，包合率为24．53．关键词：奥硝唑；环糊精；包合物；制备工艺中图法分类号：R97文献标识码：APreparationofornidazole一cyclodextrininclusioncomplexesCHANGXiang—na，SHENWen。ZHOUIU—lu。ZHANGI．

3、i(1．CollegeofLifeScienceandEngineering。ShaanxiUniversityofScience＆Technology。Xina；2．Harbin242Hospital，AviationIndustryCorporationofChina，Harbinl50066，China)Abstract：Ornidazole5-cyclodextrininclusioncomplexeswerepreparedbysaturatedwaterSOlution，andtheirstructu

4、reswerecharacterizedbymicroscopeandIR．Thesolubilityandsta—bilityofornidazolecyclodextrininclusioncomplexeswereevaluated．Thepreparationcondi—tionwereselectedbyL9(3)orthogonalexperimentaldesign．Resultshaveshownthatornidazoleand5-cyclodextrincanforminclusioncomp

5、lex，andtheaqueoussolubilityandsta—bilitywereincreasedwhenornidazolewasincludedby5-cyclodextrin．Theoptimumprepara—tionconditionsofornidazolecyclodextrininclusioncomplexeswereestablishedasfollows：thequalityratioofornidazoleandcyclodextrinwas1：1，reactiontimeforw

6、as3h，inclu—siontemperaturewas60℃，andyieldwas73．10，theinclusionrateofthecomplexwas24．53．Keywords：ornidazole；cyclodextrin；inclusion；preparationconditions生物，对绝大多数厌氧菌均有较强的抑制杀灭作0引言用。但奥硝唑存在味苦、溶解性较低及稳定性差的奥硝唑(Ornidazole)是新一代硝基咪唑类衍缺点，限制了奥硝唑的应用．收稿日期：2013-10—21基金项目：陕西省教

7、育厅等项科研计划项目(2013JK0767)；陕西省科技厅自然科学基础研究计划项目(2011JM2005)；陕阿科技大学A然科学基金项日(ZX07—19，ZX10-21)作者简介：常相娜(1977)，女，黑龙江伊春人，讲师，研究向：药物合成及药用新材料第6期常相娜等：奥硝唑环糊精包合物的制备·133·包合技术是通过主体分子对客体分子的包合表2L(3)正交试验结果作用改善客体分子的物理化学性质，从而达到增实验号ABC包率溶、稳定、掩味、缓释及改善生物利用度等目11：14O138．2516．66的l4]。环糊精(CD

8、)的两端和外部为亲水性，21：240260．97l5．35而筒的内部为疏水性，借范德华力将一些大小和31：340352．1814．OO41：15O254．8119．10形状合适的药物分子包合于环状结构中，形成超51：250362．9121．43微囊状包合物，使被包合物质溶解度增大，稳定性61：350166．3616．42提高。．本实验采用包合技术制备奥硝唑环糊71：160