冰片β环糊精包合物的制备

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1、冰片β环糊精包合物的制备【摘要】　　目的研究β环糊精对冰片的包合作用,减少其在生产和贮存中的挥发。方法应用正交设计法，以20%的乙醇为溶剂采用超声法考察β-环糊精包合冰片的包合率。结果包合率可以达到98.00%。结论该工艺适合冰片β环糊精包合物的制备。【关键词】β环糊精冰片正交设计超声法　　Abstract：ObjectiveTopreparetheborneolβCDinclusionplexandreducethevotatilizationinproducingandstoring.MethodsThestudysyntheticu;Orthogon

2、aldesign;Supersonicmethod　　冰片是一种常用的中药，具有芳香开窍、清热止痛的功效。现代药理学研究表明，冰片不但具有抗炎、抗菌、止痛的作用，还可以促进药物透皮吸收，促进药物透过血脑屏障，提高药物的生物利用度［1］。在多种中成药处方中均有配伍使用。但由于冰片沸点低，室温即升华，制备的成药在贮存期内极不稳定，影响了药物的疗效。为了更好地发挥其治疗作用，提高稳定性，已有　　2.2包合物的鉴定应用薄层层析（TLC）方法对包合物进行鉴定。称取包合物100mg置具塞离心管中，加醋酸乙酯10ml，超声处理15min，离心(2500r/min，10min)倾出

3、上清液为醋酸乙酯提取液；残渣加无水乙醇10ml，超声处理15min，离心（2500r/min，10min）倾出上清液为无水乙醇提取液。再取冰片对照药材10mg加醋酸乙酯10ml溶解，作为对照品溶液。照薄层色谱法（《中国药典》2005年版Ⅰ部附录ⅥB）试验，吸取上述3种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷―乙醚（8∶2）为展开剂，展开，晾干，喷以5%香草醛浓硫酸试液，在105℃烘至斑点显色清晰。结果见图1。　　由图1可见无水乙醇提取液色谱中在与对照药材色谱相应位置上日光灯下显2个相同的蓝色斑点，而醋酸乙酯提取液色谱中则没有以上2个斑点，由此可证明，包合物

4、已形成。　　2.3热稳定性实验分别取包合物和冰片淀粉混合物各若干份，密封于玻璃瓶中,分别于40，60，80℃恒温干燥箱内放5d，于第0，1，3，5天时取样［4］。测定冰片含量。结果见表3。结果表明包合物的热稳定性优于混合物。表3热稳定性实验结果（略０　　2.4包合物中冰片含量的测定方法［5～7］　　2.4.1色谱条件色谱柱为固定液10%PEG-20M;担体:己硅烷化102白色担体60～80目；玻璃柱为Φ3.0mm×2.10mmU型；柱温100℃；检测器FID；检测温度180℃；气化室温度180℃；氮气压力为9.8×104Pa；氢气压力为6.8×104Pa；空气压力为

5、4.9×104Pa。　　2.4.2样品测定精密称取最佳工艺制备的包合物一定量，置10ml试管中，加入1ml醋酸乙酯,超声振荡15min,离心(3000r/min,10min)，吸取上清液测定用。余下的沉淀物加入4ml水置40℃水浴15min，加入1ml醋酸乙酯,超声振荡15min,离心10min，吸取上清液同上用。另精密称取一定量的冰片置10ml具塞试管中,用醋酸乙酯定容，作为对照品溶液。用1μl上清溶液进样。测得冰片含量为12.2%。　　冰片包合率的计算公式为：　　冰片包合率（%）=包合物中药物重量/g药物投料量/g×100%　　故经计算的冰片得包合率为98.00

6、%。　　3讨论　　本实验在参照以往