第4章-药物剂型及制剂应用-2

《第4章-药物剂型及制剂应用-2》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第二节软膏剂与面膜剂软膏剂概念:软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂（Creams），含有大量药物粉末可称为糊剂（Paste）。组成:治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成。此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等)。药物存在方式：可以溶解、也可以分散于基质中溶液型、混悬型和乳剂型。作用特点:能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。这些作用要求药物

2、作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。软膏剂的质量要求①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。③性质稳定，无酸败、变质等现象。④无刺激性、过敏性及其它不良反应。⑤用于创面的软膏剂还应无菌。软膏剂的基质(一)油脂性基质主要类型：动、植物油脂及烃类常用凡士林，其余多为调节软硬度特点:润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能

3、差，不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。1．烃类1）凡士林（Vasline)又称软石蜡(黄白两种)本品性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。2）固体石蜡（Paraffin）为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软膏的稠度。3）液状石蜡(LiquidParaffin)为各种液体烃的混合物，主

4、要用于调节软膏稠度，在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。2．油脂类多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。3．类脂类系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。1）羊毛脂（Woolfat）常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti)增加稳定性与调节稠度。4．硅酮(Silicones)俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物，不妨

5、碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。（二）乳剂型基质特点：含有乳化剂分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷霜”。O/W型乳剂基质被称为“雪花膏”。O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮

6、肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度。乳剂型基质常用的乳化剂（1）肥皂类①一价皂系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。②多价皂如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是W/O型乳化剂。（2）高级脂肪醇与脂肪

7、醇硫酸酯类①高级脂肪醇常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇），为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。②脂肪醇硫酸酯类常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。（3）多元醇酯类①硬脂酸甘油酯乳化能力较弱的W/O型乳化剂。②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类商品名称为司盘与吐温类，均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性小，并能与酸性药物或电介质配伍。司盘为W/O型乳化剂，吐温为O/W型乳化剂。（4）聚氧

8、乙烯醚类非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳化剂配合使用。(三)水溶性基质水溶性基质使用得较多的是高、低分子量聚乙二醇（PEG）的混合物，一般情况下