不同的他汀类调脂药物各有特色.doc

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1、不同的他汀类调脂药物各有特色  他汀分为天然他汀(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成他汀(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、pitavastatin)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。天然他汀是从生物中提取得到的，如美伐他汀可以从橘青霉的发酵产物中分离得到，因而也叫做生物他汀。相应的，完全人工合成的他汀则被称为化学他汀。目前，主要认为，化学他汀本身没有生物活性，服用以后，需要肝脏分泌羧基脂酶对其激活以后，才能抑制肝脏合成脂类物质。酶解过程会产生化学性肝损伤；而天然他汀是一种生物活性物质，

2、不需要酶解，进入人体后可以直接发生作用。其降脂作用比化学他汀强，也不存在个提差异。阿托伐他汀为人工合成药物，比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，很小的起始剂量就可有很好的降脂效果。从表中可见国内阿托伐他汀是降脂力度最大的药物；其次是辛伐他汀；洛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀降脂的力度均较前两种弱，但是后几种降脂药物增大剂量后可增加降脂的疗效。我们都很熟悉多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的，但是阿托伐他汀由于其半衰期较长，可以在早晨服用。另一个独特之处是肾功能受损时可选用阿托伐他汀。目前国内阿托伐他汀的商品名是：立普妥、阿乐。  

3、  氟伐他汀是第一个完全人工合成的他汀类药物，其代谢与其他汀类药物不同，氟伐他汀主要通过肝细胞同功酶P4502cq代谢，而其他汀类药物主要通过P4503A4代谢。一些药物如环孢素A、红霉素、非洛地平、硝基地平、维拉帕米、华法令等药物也主要通过P4503A4代谢。氟伐他汀与这些药合用时由于互相没有干扰，不产生不良后果；而其他他汀类药物与这些药合用时则可能增加他汀类药物的浓度，甚至可能导致肌病。另外氟伐他汀无活性代谢物，令其副作用少。同样在肾功能受损时可选用。  普伐他汀，商品名为普拉固、美百乐镇等，睡前服用，是亲水性他汀类降血脂药，是唯一不通

4、过细胞色素P450代谢的他汀类药物。因此与其他药物合用时不容易产生相互作用。普伐他汀通过肝、肾两条途径进行清除，所以肝或肾功能不全患者可通过改变排泄途径而清除。   辛伐他汀，商品名为舒降之等。增加剂量需要密切监测肝功能和肌病等不良反应的发生。另外，辛伐他汀可与某些药物产生相互影响，增加不良反应。 洛伐他汀的服用方法是与食物同服，因为食物可增加此药物的生物利用度