包合物与固体分散体的制备.ppt

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1、第十一章包合物和固体分散体第一节包合物包合物的形成包合物的制备环糊精包合物在药剂上的应用包合物（inclusioncompoud）系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复合物。环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。环糊精的种类环糊精的结构环糊精与药物的包合方式包合物的形成由6~12个D—葡萄糖分子以1，4—糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物。α-CYDβ-CYDγ-CYD环糊精包封药物结构示意图包合物的制备饱和水溶液法即得CYD饱和水溶液客分子药物搅拌混合30min以上过滤洗净干燥即得β-CYD2～5倍量水

2、混合研匀研磨洗净加药物研磨法包合物的制备冷冻干燥法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。即得未饱和的CYD溶液客分子药物搅拌混合过滤干燥溶液－搅拌法包合物的制备超声波法即得CYD饱和水溶液客分子药物搅拌混合溶解超声饱和水溶液处理适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物，产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。喷雾干燥法环糊精包合物在药剂上的应用掩盖药物的不良臭味和降低刺激性增加药物的溶解度和溶出度提高药物稳定性液体药物粉末化与防挥发减慢水溶性药物的释放，调节释药速度，起缓控释作用举例：讨论下列药物制成β-

3、环糊精包合物的作用：维A酸β-环糊精包合物萘普生与β-环糊精制成包合物硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物能明显提高维A酸的稳定性，降低毒副作用。萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口服给药常引起胃刺激，将萘普生与β-环糊精制成包合物后，溶解度明显增加，降低了口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。可在体内缓慢释药，使血药浓度平缓，大大提高病人的顺应性。第二节固体分散体固体分散体（soliddispersion）通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散技术利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下，可

4、达到不同要求的用药目的。固体分散体的载体材料常用制备方法固体分散体的载体材料水溶性载体材料聚乙二醇类（PEG）聚维酮类（PVP）表面活性剂类尿素有机酸类糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体固体分散体的载体材料水不溶性载体材料纤维素类脂质类聚丙烯酸树脂类肠溶性载体材料纤维素醚酯类聚丙烯酸树脂类常用制备方法熔融法溶剂法溶剂－熔融法研磨法溶剂喷雾干燥法常用制备方法熔融法本法简便，适用于对热稳定的药物，适用于熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。药物载体材料加热剧烈搅拌迅速冷却骤冷成固体熔融常用制备方法药物载体材料有机溶剂蒸去有机溶剂干燥即得共溶溶剂法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。常

5、用制备方法溶剂－熔融法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。药物溶液熔融载体熔融固化即得常用制备方法药物溶液熔融载体研磨即得研磨法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。常用制备方法药物溶液熔融载体共溶即得喷雾或冷冻干燥溶剂喷雾干燥法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。