包合物和固体分散体ppt课件.ppt

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1、工业制剂学固体分散体、包合物和微型胶囊固体分散体、包合物和微型胶囊学习目标知识目标能描述包合物、固体分散体和微型胶囊的优缺点及在药物制剂中的应用能力目标掌握包合物、固体分散体的概念和特点理解包合物和固体分散体在药剂中的常用材料、制法和应用理解微囊的特点、常用材料、制法和应用了解固体分散体的速释与缓释原理第一节包合物第二节固体分散体第三节微型胶囊固体分散体、包合物和微型胶囊第一节包合物包合物的形成包合物的制备环糊精包合物在药剂上的应用包合物（inclusioncompoud）系指一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子

2、（主分子）的空穴结构内形成的复合物。环糊精(CD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。环糊精的种类环糊精的结构环糊精与药物的包合方式包合物的形成由6~12个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物α-CDβ-CDγ-CD环糊精包封药物结构示意图包合物的制备饱和水溶液法即得CD饱和水溶液客分子药物搅拌混合30min以上过滤洗净干燥即得β-CD2～5倍量水混合研匀研磨洗净加药物研磨法包合物的制备冷冻干燥法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。

3、所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。即得未饱和的CD溶液客分子药物搅拌混合过滤干燥溶液－搅拌法包合物的制备超声波法即得CD饱和水溶液客分子药物搅拌混合溶解超声饱和水溶液处理适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物，产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。喷雾干燥法环糊精包合物在药剂上的应用掩盖药物的不良臭味和降低刺激性增加药物的溶解度和溶出度提高药物稳定性液体药物粉末化与防挥发减慢水溶性药物的释放，调节释药速度，起缓控释作用讨论下列药物制成β-环糊精包合物的作用：维A酸β-环糊精包合物萘普

4、生与β-环糊精制成包合物硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合物答案：能明显提高维A酸的稳定性，降低毒副作用。萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口服给药常引起胃刺激，将萘普生与β-环糊精制成包合物后，溶解度明显增加，降低了口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。可在体内缓慢释药，使血药浓度平缓，大大提高病人的顺应性。第二节固体分散体固体分散体（soliddispersion）通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散技术利用不同

5、性质的载体使药物在高度分散状态下，可达到不同要求的用药目的。固体分散体的载体材料常用制备方法固体分散体的载体材料水溶性载体材料聚乙二醇类（PEG）聚维酮类（PVP）表面活性剂类尿素有机酸类糖类、醇类与其他聚乙二醇类复合载体固体分散体的载体材料水不溶性载体材料纤维素类脂质类聚丙烯酸树脂类肠溶性载体材料纤维素醚酯类聚丙烯酸树脂类常用制备方法熔融法溶剂法溶剂－熔融法研磨法溶剂喷雾干燥法第二节固体分散体常用制备方法熔融法本法简便，适用于对热稳定的药物，适用于熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。药物载体材料加热剧烈搅拌迅速冷

6、却骤冷成固体熔融常用制备方法药物载体材料有机溶剂蒸去有机溶剂干燥即得共溶溶剂法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。常用制备方法溶剂－熔融法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。药物溶液熔融载体熔融固化即得常用制备方法药物溶液熔融载体研磨即得研磨法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。常用制备方法药物溶液熔融载体共溶即得喷雾或冷冻干燥溶剂喷雾干燥法本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。◆按释药特性速释型固体分散体缓（控）释型固体分散体肠溶型固体分散体◆按分散状态低共熔混合物

7、固体溶液玻璃溶液或玻璃混悬液共沉淀物固体分散体类型固体分散体验证热分析法、X射线衍射法、红外光谱法、核磁共振法固体分散体速效与缓释原理◆速效原理1、药物的分散状态溶出速度分子状态>无定形>微晶2、载体材料对药物溶出的促进作用◆缓释原理水不溶性聚合物、肠溶性材料、脂质材料制备固体分散体第三节微囊微型胶囊（简称微囊，microcapsules）是利用天然或合成的高分子材料（通称囊材）将固体或液体药物（通称囊心物）包裹而成的直径l-5000μm封闭的微小胶囊。微囊化：把药物制成微囊的过程。药物微囊化后的特点：增加药物的

8、稳定性延长药物的作用时间防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用掩盖药物的不良臭味防止药物的挥发损失使某些液体药物固体化减少复方制剂中的配伍禁忌微囊微囊的组成微囊的制备方法微囊的质量评价微囊的组成囊心物：主药、附加剂（稳定剂、稀释剂、促进剂)囊材：用于包囊所需的材料囊材应符合的特点囊材的分类：ⅰ天然高分子囊材（明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、白蛋白）ⅱ半合成高分子囊材（醋酸纤维素、乙