浅析头霉素类抗生素及头孢菌素.ppt

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1、头霉素类及头孢菌素类抗生素简介药剂科刘旭头霉素类抗生素主要内容头霉素类抗生素的简介1头霉素类抗生素的抗菌特点2头霉素类抗生素的临床应用3不良反应与注意事项4头霉素类抗生素的简介1我院使用的头霉素类简介5头霉素类抗生素的简介β-内酰胺类均含β-内酰胺环青霉素类头孢菌素类β-内酰胺+酶抑制剂头霉素类氧头孢烯类碳青霉烯类单环类头霉素类抗生素的简介头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S. lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革

2、兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。作用机制与各种β-内酰胺类抗生素的作用机制相似，抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins,PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损，菌体内部高渗，水分不断进入，引起菌体膨胀破裂死亡以促进溶菌，从而杀死细菌。头霉素类抗生素的抗菌特点G-杆菌G-球菌G+菌厌氧菌大肠杆菌流感嗜血杆菌奇异变形杆菌沙门菌属志贺菌属肺炎克雷伯菌产气杆菌卡他莫拉菌淋球菌脑膜炎球菌甲氧西林敏感的葡萄球菌链球菌白喉杆菌G+球菌：肠球菌、粪链球菌G+杆菌：产气荚膜梭状杆菌、梭状芽孢杆菌

3、G-球菌：韦荣氏球菌G-杆菌：拟杆菌、梭杆菌需氧菌头霉素类抗生素的抗菌特点对耐G-菌的β-内酰胺酶性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素，可用于产酶菌、耐药菌的感染。对厌氧菌（脆弱拟杆菌）有较强作用，没有氧头孢烯类的效果优，这是与头孢菌素类抗生素的不同之处。对铜绿假单胞菌不敏感。头霉素类抗生素的临床应用1敏感菌所致的呼吸道、尿路等感染。2需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染。3用于腹腔或盆腔手术的预防用药。头孢西丁头孢美唑头孢替坦头霉素C头孢米诺头霉素类抗生素的常用药物一代二代三代各代表药物的抗菌特点头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱

4、类似于二代头孢菌素；头孢米诺和头孢替坦则与第三代头孢菌素相似。对于G-菌，头孢米诺作用强于其他同类。对脆弱类杆菌，头孢西丁强于头孢美唑，而其他菌头孢美唑均强于头孢西丁对于大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性：亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟>头孢西丁>二代头孢对大肠埃希菌抗菌活性：头孢西丁>头孢哌酮、喹诺酮类常用药物的对比头孢西丁钠头孢美唑钠头孢米诺钠抗需氧菌++++++++抗脆弱类杆菌+++++~++++++抗其他厌氧菌++++++++抗β-内酰胺酶稳定稳定稳定进入脑脊液顺利难难用法肌注、静推、静点静推、静点静推、静点半衰期1h1h2.5h排泄肾脏（原型）肾脏（原型）肾脏

5、（原型）注：“++”表示作用良好，“+++”表示作用强。对于高产β-内酰胺酶菌株能够加快苯唑西林发生水解，从而产生假耐药。但是如果mecA基因表达水平很低时，可能出现假敏感。头孢西丁属于第二代头霉素类的一种抗生素，对β-内酰胺酶具有高度的稳定性。不良反应1、用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻(伪膜性结肠炎的症状可发生在治疗中或治疗后)等消化道症状。2、偶见肾损害，如肾功能异常，出现少尿、蛋白尿等。3、偶见血液系统毒性，如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。4、偶见肝功能异常（肝酶升高）及出现黄疸等。5、偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应，罕见过敏性休克。6、长期用

6、药可致菌群失调，发生二重感染（口腔炎、念珠菌病）。7、有报道长期用药后可出现维生素K、维生素B缺乏症。注意事项1.青霉素过敏者慎用。2.有青霉素类过敏史患者确有应用指征时，必须充分权衡利弊后在严密观察下慎用。如以往曾发生青霉素休克的患者，则不宜再选用本品3.肾功能损害者及有胃肠疾病史(特别是结肠炎)者慎用。4.与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。5.用药期间和用药后1周内应避免饮酒(双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。)。6.交叉过敏：与头孢菌素类药有交叉过敏。常用头霉素类简介头孢西丁别名：美福仙

7、、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉甲氧噻吩、法克、CFX。类似于第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。“头孢西丁钠与多数头孢菌素均有拮抗作用,配伍应用可致抗菌疗效减弱。”而这一项在其它头孢类药中是没有的。用法用量简介：成人：1g～2g/次，3～4次/日，重症1日量可达12g不良反应简介：过敏反应：皮疹(包括剥脱性皮炎及毒性表皮腐解)、荨麻疹、瘙痒、发热及其他过敏反应(包括慢性间质性肾炎及血管性水肿)。与青霉素有时有交叉变态反应。其他：静脉给药可引起血栓性静脉炎，肌注局部疼痛、硬结、触痛，还