16章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药课件

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1、第章16解热镇痛抗炎药与抗痛风药解热镇痛抗炎药为一类具有解热、镇痛药理作用，多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。非甾体类抗炎药（NSAIDs）。概述通过抑制环氧合酶(cyclo-oxygenase,COX)而抑制PG的合成COX-1COX-2共同作用机制COX-1COX-2结构型诱导型生成固有的，存在于诱导产生，炎症正常组织中反应细胞为主功能稳定细胞功能，具有强的致炎、保护细胞致痛作用抑制不良反应治疗作用COX类型与作用？炎症？正常功能支气管收缩血管通透性增加；白细胞趋化、聚集膜磷脂LTSPGG25-HPETE花生四烯酸TXA2PGF2αPGI2PGE2磷脂酶

2、A2环氧酶5-脂氧酶血管扩张、抑制血小板聚集血管扩张、致热致炎收缩血管、收缩支气管收缩血管、促进血小板聚集甾体抗炎药NSAIDs(-)(-)PGI2合酶TXA2合酶异构酶还原酶药物的共同作用解热作用镇痛作用抗炎作用其他作用发热机制（PG基础）体温调定点↑（>370C）发热CNSPG合成与释放致热原NSAIDs解热作用药物的共同作用㈠解热特点：降低发热病人体温，对正常体温者几无影响解热作用药物的共同作用解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同疼痛机制痛觉增敏致痛致痛组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、缓激肽PG感觉神经末梢疼痛镇痛作用药

3、物的共同作用NSAIDs㈠镇痛特点：1.中等程度镇痛作用2.对慢性钝痛（多为炎性疼痛）有良效，对剧痛及内脏绞痛无效3.久用无成瘾性和耐受性4.不抑制呼吸镇痛作用药物的共同作用解热镇痛抗炎药和阿片类镇痛药的镇痛作用有何不同血管扩张、通透性增加局部充血、水肿、疼痛增强缓激肽的致炎作用炎症介质PG:抗炎作用药物的共同作用NSAIDs㈠抗炎作用抗炎特点：无病因治疗作用，不能阻止病程发展和并发症的发生抗炎抗感染药物的共同作用可减轻炎症反应的红、肿、热、痛，产生抗炎抗风湿作用,控制症状。(但不能根治，也不能防止病情的发展)其他作用抑制某些细胞黏附分子的活性表达抑制肿瘤缓

4、解阿尔茨海默病延缓角膜老化药物的共同作用解热镇痛抗炎药物的分类水杨酸类水杨酸钠、乙酰水杨酸苯胺类对乙酰氨基酚吲哚乙酸类吲哚美辛、苏林酸芳基乙酸类双氯芬酸芳基丙酸类布洛芬、萘普生、芬布芬烯醇酸类比罗昔康、美洛昔康吡唑酮类保泰松、羟基保泰松烷酮类奈丁美酮异丁芬酸类苏林酸二芳基吡唑类塞来昔布二芳基呋喃酮类罗非昔布、尼美舒利选择性COX-2抑制药非选择性COX抑制药第二节水杨酸类Aspirin阿司匹林被誉为二十世纪最伟大的药物1.解热镇痛作用（中等剂量）对轻、中度疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。

5、阿司匹林2.抗炎抗风湿作用（大剂量）有明显的抗炎、抗风湿作用风湿性、急性风湿性关节炎和类风湿性关节炎的首选药用于抗风湿时,剂量较大,应防止中毒阿司匹林3.抗血栓形成阿司匹林PGG2花生四烯酸TXA2PGI2环氧酶血管扩张、抑制血小板聚集收缩血管、促进血小板聚集aspirin(-)PGI2合酶TXA2合酶PGI2与TXA2有生理拮抗作用3.抗血栓形成（小剂量）大剂量促进血栓形成前列环素(PGI2)↓抑制血管壁细胞中COX-1抑制血小板中的COX-1抑制血小板聚集和血栓形成血小板中TXA2↓小剂量血小板中COX对阿司匹林敏感性比血管中的高阿司匹林您吃阿司匹林了吗

6、?50～100mg／d4.其他作用降低结肠癌风险缓解阿尔茨海默病驱除胆道蛔虫阿司匹林阿司匹林研究进展每日服用一片阿司匹林可将癌症死亡率降低25%口服后迅速从胃肠黏膜吸收；血中主要以水杨酸形式存在，并主要以此形式分布到全身各组织器官；经肾脏排泄，碱性尿时，可排出85%，但在酸性尿时，仅排出5%。阿司匹林1.胃肠道反应(最常见)2.凝血障碍：出血时间延长3.水杨酸反应：过量时出现的中毒反应（阿司匹林剂量＞5g/d）vitamineKiv.gtt.NaHCO3阿司匹林4.过敏反应5.阿司匹林哮喘Adr—无效肝脂肪变性-脑病综合症阿司匹林6.瑞夷综合症膜磷脂花生四烯

7、酸磷脂酶A2环氧酶脂氧酶支气管收缩血管通透性增加白细胞趋化、聚集LTSPGG2药物乙酰水杨酸(阿司匹林）对乙酰氨基酚（扑热息痛）解热作用+++++镇痛作用+++++抗炎/风湿+++-临床应用类风湿性关节炎解热镇痛发热、慢性钝痛风湿热、脑血栓不良反应胃肠道、凝血障碍很少、偶见过敏中毒致肝损害第三节其他非甾体类抗炎药药物保泰松（布他酮）吲哚美辛（消炎痛）解热作用++++镇痛作用+++++抗炎/风湿+++++++临床应用急性风湿性及类其他药不能耐受风湿性关节炎、或疗效不显著者强直性脊柱炎癌性发热不良反应不良反应较多胃出血（偶发）已少用过敏反应第三节其他非甾体类抗炎

8、药为目前临床应用较广的NSAIDs常用药物包括：布洛