帕利哌酮缓释片(芮达)

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1、是目前唯一一个获美国FDA批准的经PSP量表验证的可以改善个人和社会功能的抗精神病药物广谱、强效、安全、耐受、依从极佳的平衡疗效和不良反应满足患者功能康复的终极需求帕利哌酮缓释片(芮达)规格：3mg/6mg×7片帕利哌酮缓释片（芮达）六大独特优势1）第一个口服缓释新型抗精神病药2）起效快速：治疗第4天,精神症状有所改善3）疗效确切：全面控制精神症状(第6周）4）不经过肝脏代谢，直接由肾脏排泄5）不良反应少:①体重增加不显著②血糖、血脂与安慰剂相当③镇静与嗜睡显著少于其他抗精神病药④催乳素增加与安慰剂相当6）改善患者社会功能(芮达独特优

2、势)药物在24小时内控制释放1峰谷浓度波动小，保证稳定的血浆浓度2–4治疗窗口精确1.Karlssonetal.EurNeuropsychopharmacol2005;15(suppl3):S3862.Keith.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry2006;30:996–10083.Conleyetal.CurrMedResOpin2006;22:1879–18924.Kaneetal.SchizophrRes2007;90:147–161半渗透性膜药物包衣低药物层高药物层压力层底层包衣漏孔药

3、物包衣OROS1）第一个口服缓释新型抗精神病药(64-83%)(75-78%)2）起效快速：治疗第4天,精神症状有所改善1.J.Kaneetal.SchizophreniaResearch(2007)90:147-1612.MarderS,KramerM,FordL,etal.BiolPsychiatry2007June3.DavidsonM,EmsleyR,KramerM,etal.SchizophrRes.(2007)93:117-130PlaceboPaliER3PaliER6PaliER9PaliER12Leastsqua

4、resmeanchangeofPANSSfromBaselineversusplacebo-20-15-10-500481522293643#***********Days#p≤0.05(所有帕立哌酮ER组vs.PBO)*p≤0.01;**p≤0.001(所有帕立哌酮ER组vs.PBO)各剂量治疗组比安慰剂组均有极显著差异p0.001vsplacebo*安慰剂3mg6mg9mg12mg-10-5051015202530改善%比基线改善阳性症状阴性症状思维紊乱敌对兴奋抑郁焦虑HerberY.MeltzerJCliniPsychiat

5、ry2008,69(5):817-8293）疗效确切：全面控制精神症状(第6周）NNNNOFNNNNOFOH利培酮帕利哌酮经肝脏CYP2D6代谢酶抑制7-OH-利培酮(无活性）9-OH-利培酮(活性)酸性化合物(无活性)血浆浓度升高排泄（肾脏）4）不经过肝脏代谢，直接由肾脏排泄无药物间相互作用轻中度肝损害患者无需剂量调整不必考虑肝脏药物代谢酶的个体间差异奥氮平等抗精神病药物则由CYP450酶2D6、3A4进行代谢；帕罗西汀、氟西汀等抗抑郁药物是2D6的抑制剂，卡马西平等是3A4的诱导剂药理：H1受体（PalER:弱vsOlan:强）-

6、2.0-1.00.01.02.03.04.05.06.0安慰剂3mg6mg9mg12mgPaliER可变剂量奥氮平USPI平均体重增加值(kg)6周体重增加值52周时的体重增加值长期体重增加值RobinEmsleya,etal,Efficacyandsafetyoforalpaliperidoneextended-releasetabletsinthetreatmentofacuteschizophrenia:pooleddatafromthree52-weekopen-labelstudies,InternationalClinic

7、alPsychopharmacology2008,23:343-3560.60.61.01.11.85）不良反应少:①体重增加不显著*空腹条件下未发现具有临床意义的葡萄糖水平改变HerberY.MeltzerJCliniPsychiatry2008,69(5):817-829②血糖、血脂与安慰剂相当N安慰剂3553mg1276mg2359mg24612mg24215mg113Sum963Olan10mg364过度镇静n1311281523824(%)(4)(1)(5)(3)(6)(2)(4)(7)嗜睡n1268171174947(%)

8、(3)(5)(3)(7)(5)(6)(5)(13)药理：H1受体：帕利哌酮缓释片弱vs奥氮平和喹硫平强临床：芮达出现镇静不良反应显著少于奥氮平1和喹硫平2安慰剂80帕利哌酮ER158喹硫平159过度镇静n(%)2(3)5