儿科与抗组胺药.ppt

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1、抗组胺药在儿童中的应用抗组胺药在儿科应用中存在的问题正确选择适应症儿童应用的安全性忽视抗组胺药对潜能智力开发的影响忽视抗组胺药对学习能力影响抗组织胺药分类及其特点第一代抗组织胺药苯海拉明Diphenhydramine(Benadryl)异丙嗪Promethazinephenergan)氯苯那敏Chlorpheniramine(扑尔敏)赛庚啶Cyproheptadine去氯羟嗪Decloxizine羟嗪Hydroxyzine(Atarax,安泰乐)第一代抗组胺药作用特点在化学结构上有一个乙胺基核和各种取代基，按取代基不同，构成不同的抗组胺药。特点疗效确切，口服效快，15-60分钟起效分子量小,

2、脂溶性高,容易透过血脑屏障,对中枢神经产生镇静嗜睡等抑制作用药物种类、剂量及个体敏感直接关系抑制作用半衰期短，每日多次给药主要经肝脏代谢第一代抗组胺药作用不良反应中枢神经系统抑制作用:表现为镇静、嗜睡、活动能力差等。抗胆碱作用，胃肠功能障碍可引起口干、恶心、呕吐、便秘、排尿困难等不良反应心脏毒性:苯海拉明、异丙嗪、赛庚啶等可引起不同程度的心脏毒性(心律失常)影响儿童学习能力和潜能智力开发，长期应用影响待进一步验证第一代抗组胺药的有效性存在争议仍用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎及抢救过敏性休克优势在于部分第一代抗组胺药有肠道外剂型用于2岁以下婴儿羟嗪是英国批准用于1岁以下儿童惟一的抗组胺药第二代抗组

3、胺药阿司咪唑Astemizole（息斯敏）特非那定Terfenadine（敏迪）阿化司汀Acrivastine（新敏乐）氯雷他定Loratadine（开瑞坦）西替利嗪Cetrizine（仙特明）第二代抗组胺药作用特点起效快抗过敏作用强,疗效高疗效持续时间长安全性好:抗胆碱作用轻，中枢抑制作用较低第三代抗组胺药物地氯雷他定Desloratadine（恩理思）左西替利嗪Levocetirizine（优泽）非索非那定Fexofenadine（赛乐西）第三代抗组胺药物作用特点具有明确的抗炎效能无中枢镇静及心脏毒性作用代谢不依赖细胞色素P450酶大量多中心、随机双盲及安慰剂对照的临床研究证明，第二、第

4、三代抗组胺药在治疗儿童常见过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药。美国FDA判断有镇静作用药物的标准1.镇静发生率是否显著高于安慰剂的发生率2.镇静发生率是否与剂量相关3.镇静性是否在一系列临床研究中得到重复验证Reference:Whitepaper,FoodandDrugAdministration,USA,July,1996美国FDA对中枢镇静药物的规定抗组胺药物根据镇静作用划分只有两类:“镇静类”或“非镇静类”.FDA从未认可任何中间类别.有镇静作用的抗组胺药在产品说明书中必须包括注意事项:“服药期间需小心驾驶或操作带危险性机器”Reference:W

5、hitepaper,FoodandDrugAdministration,USA,July,1996开瑞坦无嗜睡作用开瑞坦与安慰剂比较6％6％Reference:西替利嗪的嗜睡作用与剂量有关Reference:FalliersC.J.Etal.Ann.Allergy,1991;66:257-2626％9％23％25％抗组胺药分类抗组胺药(H1受体拮抗剂)镇静类非镇静类化学名商品名扑尔敏(羟胺类)扑尔敏羟嗪(哌嗪类)安太乐西替利嗪仙特敏,西可韦比特力,赛特赞斯特林阿伐斯汀新敏乐甲喹吩嗪玻丽玛朗吡咯吡胺克敏非那根(吩噻嗪类)苯海拉明(氨羟醚类)派力苯沙明(乙二胺类)化学名商品名氯雷他定开瑞坦化学名

6、商品名阿斯咪唑息斯敏特非那啶特西利敏迪有心脏毒性无心脏毒性服用镇静性抗组胺药的驾驶员发生致命性交通事故的危险性比正常人高出1.5倍美国每年约有10,000人由于驾驶时打瞌睡死于高速公路上在美国，瞌睡和注意力不集中可能导致车祸每年至少一百万次（占所有事故的1/6）美国33个州制定法律，禁止在驾车时服用镇静药物.WarrenRetal:drugsdetectedinfatallyinjureddriversintheprovinceofOntario.In:GoldbergL,ed.Alcohol,Drugandtrafficsafety,vol1.Stockholm;Almquistandwi

7、ksell,1981;203-217JeanBarbayetal.Antihistamineuptate.Antihistamineuptateconsensusconference,sponsoredbytheuniversityofMasschusettsMedicalSchool.April.1996.研究表明过敏患儿在患病期间的学习能力明显低于“正常”儿童与安慰剂及苯海拉明相比,氯雷他定明显改善过