单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较.ppt

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1、单环类、氧头孢烯类及头霉素类抗菌药抗菌特点比较蒋澜2011-9-271.代表药物(-monam，--莫南)■氨曲南Aztreonam■卡芦莫南Carumonam■格洛莫南Gloximonan■替吉莫南Tigemonam单环β-内酰胺类抗菌药单环β-内酰胺类抗菌药2、结构特点与作用机制■3-位氨基取代的β-内酰胺单环类抗菌药，主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用。■对G-杆菌细胞膜上PBP-3有高度亲和力。对大多数G-杆菌有高度抗菌活性。对某些除铜绿以外的假单胞菌属和不动杆菌属抗菌作用差，对葡萄球菌、链球菌等需氧G+及

2、厌氧菌无抗菌活性。■不诱导细菌产生β-内酰胺酶，对细菌产生的多数β-内酰胺酶高度稳定。单环β-内酰胺类抗菌药3.药代动力学氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，1h内获血清峰值浓度。消除半衰期(T1/2)在1.7h--1.9h之间主要以原形从肾小球滤过及从肾小管分泌由尿排除体外。广泛分布在各种组织和体液中，尤其在肾、肝、胆囊、肺中浓度远高于上述部分感染致病菌敏感判断标准。单环β-内酰胺类抗菌药4、药物效应学对铜绿假单胞菌有很强抗菌活性，可抑制大部分氨基糖苷类耐药绿脓；对引起泌尿道、胆道感染的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆

3、菌的敏感率都在80%以上有较好的耐酶性能，不被各种细菌所产生的β-内酰胺酶分解，也无诱导G-杆菌产生头孢菌素酶作用。与青霉素类和头孢类都不发生交叉过敏反应。头霉素类抗菌药1.代表药物头孢美唑Cefmetazole头孢西丁Cefxitin头孢米诺Cefminox头霉素类抗菌药2.结构特点具有头孢菌素的母核，在7位C上有一个反式甲氧基，不易开环，对β-内酰胺酶稳定，尤其对产β-内酰胺酶的厌氧菌稳定。头霉素类抗菌药抗菌活性：二代头孢（略差）+厌氧菌抗菌特点：对超广谱β-内酰胺酶（ESBL)稳定；对厌氧菌有效适应症：敏感菌所致的

4、呼吸及尿路感染；需氧菌与厌氧菌的混合感染，腹腔感染；腹腔或盆腔手术的预防用药头霉素类抗菌药抗菌效果二代头孢+厌氧菌氧头孢烯类1、代表药物拉氧头孢Latamoxef氟氧头孢Flomoxef2、结构特点具有头孢菌素的母核，在7位C上有一个反式甲氧基，母核中S原子为O原子所取代。对厌氧菌有较强作用，对β-内酰胺酶有较好的稳定性。氧头孢烯类抗菌作用特点（拉氧头孢）：抗菌谱广，对G+菌活性差1、对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌均具有良好抗菌活性；2、对脆弱拟杆菌抗菌活性较

5、强，是头孢西丁强8倍；3、对铜绿假单胞菌活性较弱，较哌拉西林差。氧头孢烯类抗菌作用特点（拉氧头孢）：4、需氧革兰阳性球菌抗菌活性不如头孢噻肟，对肠球菌属则无抗菌活性。5、对葡萄球菌所产青霉素酶，多数肠杆菌科细菌所产质粒介导β内酰胺酶，以及铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌所产染色体介导β内酰胺酶稳定。特点比较ThankYou!