第四章固体制剂-1-浙江大学药剂学课件

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1、第四章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）第一节概述固体剂型的种类与特点固体剂型的制备工艺粉碎过筛混合造粒压片固体剂型的体内吸收途径口服崩解溶出吸收溶出速度溶出是难溶性药物吸收的前提在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量Noyes-Whitney方程：dC/dt=DS/h(Cs-C)=kS(Cs-C)=kSCs药物的溶出过程提高溶出速度增大表面积增大溶出速度常数提高溶解度第二节散剂概述制备粉碎：粉碎主要是借机械力将固体物料碎成微粉的操作过程。起粉碎作用的机械力有：冲击力(impact)、压缩力(

2、compression)、研磨力(attrition或rubbing)和剪切力(cutting或shear)。粉碎度（粉碎比）：粉碎前粒径与粉碎后粒径之比粉碎的目的减小粒径，增加比表面积，粉碎是药物制剂工程的一个重要单元操作。①它有助于增加难溶性药物的溶出度，提高吸收和生物利用度，从而提高疗效。②有助于改善药物的流动性，促进制剂中各成分的混合均匀，便于加工制成多种分剂量剂型。③有利于提高制剂质量，如提高混悬液的动力学稳定性改善其流变学特性。④有利于药材中有效成分的提取。粉碎时也可能伴随产生一些不良作用，如

3、晶型转变、热分解、粘附、凝聚性增大、密度减小等。粉碎的机理：机械力作用下物体内部产生相应的应力，当应力超过一定的弹性极限时(内聚力)，物料被粉碎或产生塑性变形，塑性变形达到一定程度后破碎。弹性粉碎：极性晶体药物韧性粉碎：非极性晶体药物常用粉碎器械研钵球磨机冲击式粉碎机气流粉碎机锤击式粉碎机（万能粉碎机）作用机理：对物料的作用力以撞击力为主适用范围：脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等的粉碎要求。粉碎比：一般为20～70左右。类型：锤击式冲击柱式锤击式组成：由有带有衬板的机壳、高速旋转的旋转主轴(轴上安装

4、有许多可自由摆动的T型锤)、加料斗、螺旋加料器、筛板以及产品排出口等。工作原理：特点：结构简单、操作方便，粉碎粒度比较均匀，其粒度可由锤头的形状、大小、转速以及筛网的目数来调节。但过于微细时筛子容易堵塞，因此以30—200目的为好。冲击柱式组成：冲击柱式粉碎机(也叫转盘式粉碎机)，若干圈冲击柱分别钢性固定在高速旋转的转盘和另一与转盘相对应的固定盖上。工作原理：球磨机组成：由不锈钢或瓷制的圆柱筒、内装一定数量大小不同的钢球或瓷球构成，可用于干法或湿法磨碎。工作原理：粉碎效果：与圆筒的转速（适宜b)、球与物料

5、的装量、球的大小与重量等有关。特点：密闭操作。粉尘少，常用于毒、剧、贵重药物以及黏附性、凝结性的粉粒状物料的粉碎或混合，但粉碎效率较低。气流粉碎机概念：气流粉碎机又称流能磨(FiuidEnergyMills)，与其他超细粉碎设备不同，系利用高速弹性流体(压缩空气或惰性气体)作为粉碎动力，在高速气流作用下，使物料颗粒间相互激烈冲击、碰撞、摩擦，以及气流对物料的剪切作用，进而达到超细粉碎，同时进行均匀混合。特点：①所得成品为超细粉，平均粒径可达到5pµm以下；②气流粉碎时，能自行分级，粗粉受离心力的作用不会混

6、入成品中，因此成品粒度均匀；③流能磨粉碎过程，由于气体自喷嘴喷出膨胀时的冷却效应，故本法适用于低熔点或热敏感物料的粉碎；④易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可在无菌条件下操作，特另U适用于无菌粉末的粉碎；⑤可以实现联合操作，如可以利用热压缩气体同时进行粉碎和干燥处理；⑥设备结构紧凑、简单、磨损小，容易维修。但是动力消耗较大，成本较高。一般仅适用于精细粉碎。环行喷射式气流粉碎机组成：粉碎室、分级器和加料管等。工作原理：压缩空气底部喷入粉碎室后立即膨胀变为超音速气流并高速循环，物料自加料斗经送料器输至环形粉碎

7、室底部喷嘴上，被压缩空气引射进入粉碎室，迫使物料粒子之间、粒子与器壁间发生高速撞击、冲击、研磨以及受气流的剪切作用达到粉碎。经产品出口被吸人分级器，再经捕集器捕集为成品，而较粗的颗粒沿环形粉碎室外侧而下至底部，与新输入的物料一起重新粉碎。对喷式气流粉碎机工作原理：物料经螺旋加料器进入上升管中，由上升气流带入分级室分级，其粗粒返回粉碎室并受到两股来自喷嘴的相对喷气流的冲击而粉碎，粉碎的物料由气流再带入粉碎室分级，细料经分级转子变为产品。筛分(分级)分级：将不同粒度的混合物料按粒度大小进行分离的操作。筛分法：

8、用筛网将物料进行分级的方法。筛分的目的：是为了得到有较均匀粒度的物料，筛分过程可用于直接制备成品，也可用于中间工序。意义：药品质量控制、制剂生产散剂筛分在固体制剂生产中的重要性筛分用筛分为冲眼筛(又称模压筛)和编织筛两种，其组成和适用范围各不相同。冲眼筛：由金属板上冲制出圆形的筛孔而成，其筛孔坚固不易变形，多用于高速旋转粉碎机的筛板及药丸的筛选。编织筛：由一定机械强度的金属丝(如不锈钢、铜丝等)，或其他非金属丝(如尼龙丝等)编