药理学传出神经系统药理概论

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1、第五章传出神经系统药理概论第一节概述第二节传出神经系统的递质和受体第三节传出神经系统的生理功能第四节传出神经系统药物基本作用及其分类第一节概述第一节概述肠神经系统（ENS）环路简化图植物神经系统分布示意图第一节概述作用于传出神经系统的药物，主要作用靶点在于传出神经系统的递质和受体。一、传出神经系统的递质1、化学递质学说的发展：电传递、化学物质传递2、传出神经突触的超微结构：突触前部、突触后部、突触间隙3、传出神经递质的生物合成和储存4、传出神经递质的释放5、传出神经递质作用的消失第二节传出神经系统的递质和受体作用于传出神经系统的药物，主要作用靶点在于传出神经系统的递质和受体

2、。二、传出神经系统受体1、传出神经系统受体的命名：根据与受体结合的配体命名，如乙酰胆碱受体，肾上腺素受体。2、传出神经系统受体亚型：对药物的选择性、分子克隆等。3、传出神经系统受体功能及其分子机制：第二节传出神经系统的递质和受体机体的多数器官都接受胆碱能神经和肾上腺素能神经的双重支配，两者产生相互拮抗的作用。第三节传出神经系统的生理功能一、传出神经系统基本作用1、直接作用于受体：受体激动药和拮抗药2、影响递质：（1）影响递质生物合成（2）影响递质释放（3）影响递质的转运和储存（4）影响递质的生物转化第四节传出神经系统药物基本作用及其分类二、传出神经系统药物分类1、拟胆碱药：

3、（1）胆碱受体激动药M、N受体激动药：卡巴胆碱M受体激动药：毛果芸香碱N受体激动药：烟碱（2）抗胆碱酯酶药易逆性：新斯的明；难逆性：有机磷酸酯类第四节传出神经系统药物基本作用及其分类2、抗胆碱药：（1）胆碱受体阻断药M受体阻断药：非选择性M受体阻断药阿托品M1受体阻断药哌仑西平N受体阻断药：N1受体阻断药六甲双铵N2受体阻断药琥珀胆碱（2）胆碱酯酶复活药碘解磷定第四节传出神经系统药物基本作用及其分类3、肾上腺素受体激动药（1）受体激动药12受体激动药去甲肾上腺素1受体激动药去氧肾上腺素2受体激动药可乐定（2）、受体激动药肾上腺素（3）受体激动药：12受体

4、激动药异丙肾上腺素1受体激动药多巴酚丁胺2受体激动药沙丁胺醇第四节传出神经系统药物基本作用及其分类4、肾上腺素受体阻断药（1）受体阻断药12受体阻断药短效：酚妥拉明长效：酚苄明1受体阻断药哌唑嗪2受体阻断药育亨宾第四节传出神经系统药物基本作用及其分类（2）受体阻断药12受体阻断药：普萘洛尔1受体阻断药：阿替洛尔2受体阻断药：布他沙明（3），受体阻断药拉贝洛尔第四节传出神经系统药物基本作用及其分类胆碱能神经：节前纤维、副交感神经节后纤维、运动神经、少数交感神经节后纤维神经递质：乙酰胆碱第六章胆碱受体激动药乙酰胆碱第六章胆碱受体激动药AChE1.合成

5、2.储存3.释放4.作用5.灭活4.作用突触前膜突触后膜突触间隙胆碱受体1、M受体（毒蕈碱型胆碱受体）：可分为M1、M2、M3、M4、M5亚型M1、M3、M4亚型主要分布在中枢；M1、M2、M3主要在外周，分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞；2、N受体（烟碱型胆碱受体）：分布于神经肌肉接头（NM受体即N2受体）和自主神经节（NN受体即N1受体）第六章胆碱受体激动药M胆碱受体的生理功能1、心血管系统：（1）血管扩张作用：肺和冠状血管激动血管内皮细胞M3受体，导致NO释放激动交感神经末梢突触前M1受体，抑制NA释放。（2）减慢心率：直接作用于窦房结使舒张期自动除极减慢，复

6、极化电流延长，抑制自律性，血管间接加快心率。（3）减慢房室结和普肯野纤维传导：延长ERP（4）减弱心肌收缩力：主要通过抑制NA释放（5）缩短心房不应期：缩短心房ADP及ERP，但不影响传导。第六章胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药M胆碱受体的生理功能2、胃肠道：兴奋增加收缩幅度、张力、蠕动；促进胃、肠分泌；引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛、排便等症状。3、泌尿道：平滑肌蠕动增加，逼尿肌收缩，膀胱三角区和外括约肌舒张，使膀胱排空。4、其他腺体、眼、神经节和骨骼肌、中枢、支气管、颈动脉和主动脉化学受体第六章胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药M胆碱受体激动药分类1、胆碱酯类：对M、

7、N受体均有兴奋作用乙酰胆碱；合成的胆碱酯类：醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱；2、拟胆碱生物碱：以M胆碱受体为主毛果云香碱槟榔碱毒蕈碱合成同类物：震颤素。第六章胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类：1、乙酰胆碱：性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶水解，作用广泛，选择性差，故无临床使用价值，多在实验室被用于工具药。2、醋甲胆碱：水解较慢，作用时间较乙酰胆碱长，对M胆碱受体有选择性，临床上主要用于口腔粘膜干燥症。3、卡巴胆碱：作用于M、N受体，不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显。但副作用较多，