传出神经系统药理学概论

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1、同学们好6/14/20211第五章传出神经系统药理学概论6/14/20212学习目标1.掌握传出神经系统受体的类别及生理效应2.熟悉传出神经药物的作用方式6/14/20213感受器中枢神经效应器传入神经传出神经局麻药传出药物交感副交感运动神经神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经：6/14/20214一、传出神经系统解剖学分类传出神经系统分自主神经非自主神经：运动神经副交感神经交感神经第一节传出神经系统的分类6/14/20215神经信息传递的结构基础及过程（电－化学－电）神经传来AP→前膜C

2、a2+通道开放→Ca2+内流→囊泡移动→释放神经递质→神经递质与突触后膜受体结合→后膜通道开放→产生突触后电位突触6/14/20216二、传出神经按递质的分类1.胆碱能神经①交感N和副交感N的节前纤维②副交感N的节后纤维③少数交感N的节后纤维④运动神经2.去甲肾上腺素能神经绝大多数交感N的节后纤维6/14/20217传出神经分类模式图Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾腺素6/14/20218第二节、传出神经系统的递质乙酰胆碱（ACh)、去甲肾上腺素(NA)6/14/20219传出神经的主要传递突触运动终板6/14/202110递质合成过程传递信息后去路Ach胆碱＋乙酰

3、CoA→Ach＋CoA被AchE灭活NA酪氨酸↓羟化酶多巴↓脱羧酶多巴胺↓羟化酶NA①再摄取175%--90%重新回收到神经末梢内备用，但小部分被MAO灭活②再摄取2非神经组织（心肌、血管和肠道平滑肌）摄取后被MAO、COMT灭活③极少部分被肝、肾等中的MAO、COMT灭活6/14/202111第三节传出神经的受体与效应（一）胆碱受体及效应（二）肾上腺素受体及效应（三）多巴胺受体及效应6/14/202112支气管平滑肌胃肠平滑肌骨骼肌血管平滑肌N1受体：神经节胆碱受体M受体：心、腺体、平滑肌、眼N受体：N2受体：骨骼肌肾上腺素受体α受体β受体α1受体：血管平滑肌

4、α2受体：突触前膜β1受体：β2受体：心脏★6/14/202113（一）胆碱受体及效应1.M受体(毒蕈碱受体)用药理学方法,以配体对不同组织M受体相对亲和力不同,将M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。6/14/202114M受体兴奋时的表现（M样作用）心脏：抑制心脏，四负。（心率↓传导↓心收缩力↓心输出量↓）腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。瞳孔：缩小、睫状肌收缩。胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。支气管平滑肌：收缩。血管：扩张。6/14/2021152.N胆碱受体（烟碱受体)N1(NN)受体：神经节N受体N2(NM)

5、受体：骨骼肌神经肌肉接头N2受体兴奋时骨骼肌收缩6/14/202116（二）肾上腺素受体效应1.受体激动时效应1受体：全身血管收缩（主要是皮肤、粘膜血管，内脏血管收缩）。胃肠平滑肌松弛。6/14/202117突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。2受体突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。6/14/2021182.受体激动时表现1受体：心脏兴奋，四正。（心率↑传导↑心收缩力↑心输出量↑）2受体：支气管平滑肌胃肠道平滑肌骨骼肌血管平滑肌冠状血管平滑肌2受体激动时均表现为舒张6/14/202119（三）多巴胺（DA)受体(

6、1)中枢DA（D1受体）(2)外周DA：(D2受体)肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。6/14/202120复习内容：传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液（分泌）：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩6/14/202121第四节、传出神经系统药物作用方式和分类一、传出神经系统药物的作用方式（一）直接作用于受体药物与受体结合，并产生激动效应，称为激动药。药物与受体结合，不产生激动效应，并妨碍其他递质与受体结合，称为

7、阻断药或拮抗药。6/14/202122（二）影响神经递质1.影响递质释放①促进递质释放:麻黄素、间羟胺→NA释放↑②抑制递质释放：可乐定、碳酸锂→NA释放↓2.影响递质转运和贮存：利血平→NA摄取↓3.影响递质的转化：新斯的明，有机磷酸酯类等抑制AchE活性→Ach堆积。4.影响递质的合成：药物少且无临床应用价值6/14/202123二、传出神经系统药物的分类拟似药拮抗药1、胆碱受体激动药1、胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱(1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱①非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱②M1受体阻断药:哌仑西平

8、2、抗AchE药:新斯的