药理学肾上腺素受体激动药

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1、第十章肾上腺素受体激动药第一节构效关系及分类第二节肾上腺素受体激动药第三节、肾上腺素受体激动药第四节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素能神经末梢递质合成、储存、释放和代谢示意图NE：去甲肾上腺素；ATP：三磷酸腺苷；P：多肽内源性肾上腺素受体激动剂生物合成酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素的代谢去甲肾上腺素甲基去甲肾上腺素多巴胺去甲肾上腺素肾上腺素儿茶酚DA,,受体受体,受体第一节构效关系及分类第十章肾上腺素受体激动药儿茶酚胺衍生物的药理特点与以下结构有关：苯环上的取代

2、基团：COMT代谢、中枢活性，如麻黄碱烷胺侧链碳原子取代基团：MAO代谢、摄取1－促进NA释放，如麻黄碱、间羟胺氨基上的氢原子取代基团：受体亚型的敏感性，如肾上腺素、异丙肾上腺素肾上腺素受体亚型一、1,2受体激动药去甲肾上腺素：作用时间短。摄取-1：被神经末梢摄取，进入囊泡储存；摄取-2：被非神经细胞摄取，多数被COMT和MAO代谢而失活。第二节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药一、1,2受体激动药——去甲肾上腺素1、药理作用（1）血管：1受体：血管收缩，皮肤粘膜>肾血管>脑、肝、肠系膜等；冠脉扩张

3、（心脏兴奋后使腺苷等代谢产物增加所致）；2受体：抑制NE继续释放；（2）心脏：微弱的直接兴奋作用（1）；反射性抑制（3）血压：收缩压增高，舒张压增高（由于静脉收缩，大剂量时更明显），脉压变小，组织血流量减少第二节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药一、1,2受体激动药——去甲肾上腺素2、临床用途（1）休克：改善血循环，补充血容量血压可升高，但组织血流量减少，反而加重组织损伤；某些休克的早期（神经源性休克）或治疗后血压回升慢（小剂量，短期应用）；（2）药物中毒性低血压：特别是氯丙嗪中毒（3）上消化道大出血（

4、胃底食道静脉曲张破裂）口服，作为临时措施第二节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药一、1,2受体激动药——去甲肾上腺素3、不良反应及禁忌证（1）局部组织缺血坏死尽量避免，以普鲁卡因、酚妥拉明对抗（2）急性肾功能衰竭避免大剂量长时间应用，监测尿量（>25ml/小时）（3）禁忌证高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍第二节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药二、1,2受体激动药——间羟胺直接兴奋受体，间接通过置换促进NA释放；作用较弱而持久，易产生耐受，对肾血管作用弱；用于各种休克

5、早期，手术或麻醉后休克。第二节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药三、1受体激动药——去氧肾上腺素和甲氧明收缩血管，预防麻醉时的低血压反射性兴奋迷走神经，减慢心率，治疗阵发性室上性心动过速(反射性）去氧肾上腺素可兴奋瞳孔扩约大肌，用于扩瞳，作眼底检查（持续时间短、对眼内压影响小、无调节麻痹）第二节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药四、2受体激动药外周突触后膜2受体激动药；羟甲唑啉可用于治疗鼻粘膜出血和鼻炎，收缩血管；阿可乐定可降低眼压，用于青光眼的短期辅助治疗；美托咪啶可减轻拟交感类药，如氯胺酮等

6、引起的血流动力学紊乱。第二节肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药一、肾上腺素1、药理作用（1）兴奋心脏：1受体，心率加快，输出量增加，耗氧量增加，可诱导心律失常（2）血管：与和2受体的分布数量有关，脑、肺、大动脉、大静脉受体分布少。1受体：血管收缩，大剂量时更明显2受体：骨骼肌血管、冠脉扩张第三节、肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药一、肾上腺素1、药理作用（3）血压：治疗剂量时，收缩压增高，舒张压不变较大剂量时，可使血压先升高，后降低。（4）平滑肌：与肾上腺素受体类型分布有关2受体：扩张

7、支气管平滑肌；1受体：减轻支气管粘膜充血水肿1受体：降低胃肠平滑肌张力（5）代谢：提高机体代谢血糖增高（、2受体的作用）；游离脂肪酸增高第三节、肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药一、肾上腺素2、临床用途（1）心脏骤停：配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒（2）过敏性疾病：过敏性休克：升高血压，改善心功能，缓解气道阻塞支气管哮喘：急性、严重患者，支气管扩张，气道阻塞缓解血管神经性水肿和血清病（3）与局麻药配伍及局部止血:小剂量（4）治疗青光眼：促进房水流出。第三节、肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体

8、激动药一、肾上腺素3、不良反应及禁忌证（1）血压增高、心肌缺血、心律失常（2）中枢兴奋：兴奋、烦躁、焦虑（3）禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进第三节、肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体激动药二、多巴胺1、药理作用（1）兴奋心脏：1受体（高浓度），兴奋作用较弱（2）血管和血压：D