第十章 海洋天然药物ppt课件.ppt

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1、第十章海洋天然产物（NaturalProductsfromOcean）主讲：尹田鹏遵义医学院珠海校区药学教研室学习要求（一）熟悉：大环内酯类、聚醚类、肽类、C15乙酸原化合物、前列腺素类似物、甾类化合物等海洋天然药物。（二）了解：海洋天然产物的研究方法和生物活性。第一节概述一、海洋海洋占地球表面积的70.8%。海洋生物量占地球总生物量的87%。海洋生物数量丰富，种类繁多，达40多万种。我国海岸线长1.8万多公里，海域面积500万平方公里。海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物5个生物界、44个生物门、20278种。海洋微生物细菌放线菌真菌原生动物微型藻

2、类海藻大型海藻微型海藻海洋高等植物红树林盐沼群落海草群落海洋腔肠动物珊瑚水螅水母海葵海洋软体动物海兔裸鳃软体动物海蛤蝓章鱼海鞘海星海参苔藓动物研究对象珊瑚：刺胞动物门(Cnidaria)珊瑚虫纲(Anthozoa)海生无脊椎动物。特点为具有石灰质、角质或革质的内骨骼或外骨骼。海洋腔肠类动物中次生代谢产物研究最活跃的一类。前列腺素类和不同骨架的二萜类是其最具代表性的成分。海藻海洋中的藻类约3万多种，包括大型海藻和微型海藻，分属于蓝藻、红藻、绿藻、黄藻等十大类。生源学表明海洋生物活性物质的初始来源可能全部来源于藻类其及共生菌类。海藻为对付海洋草食动物的大量

3、吞食以维护自身生存繁衍，往往会产生一些特色的次生代谢产物：一是使海洋食草动物拒食或毒害的物质；二是促进自身快速繁殖和生长的激素类物质；三是控制性物质。海藻中的代谢产物包括酯类、肽类、萜类、酚类、多糖类、生物碱及有机酸等，具有抗病毒、抗肿瘤、抗虫等活性。绿藻门(Chlorophyta)约6700种，多见淡水，也有生活于土壤或海水。海产扁藻、小球藻等单细胞绿藻繁生快，产量高，含有一定量的蛋白质、糖类、氨基酸和多种维生素，可作食品、饲料或提取蛋白质、脂肪、叶绿素和核黄素等多种产品。有的绿藻可作为药用，如小球藻、孔石莼等。红藻门(Rhodophyta)约300

4、0种，绝大部分生于海洋。紫菜味道鲜美。石花菜、海萝等可食用。鹧鸪菜和海人草是常用小儿驱虫药。从石花菜属、江篱属、麒麟菜属中提取的琼胶被应用在医药和纺织工业，并广泛作为培养基。海绵：松散的细胞聚合体，代表的是自然界中最简单的生物结构之一。海葵：构造简单的捕食性动物，触手上有特殊的刺细胞释放毒素。生活环境迥然不同：有一定水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限光照及化学缓冲海水体系。次生代谢产物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性。生物活性多样。二、海洋生物的特点开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值！存在大量含卤有机物海洋天然

5、产物最重要特点是元素组成。由于海水富含卤素,导致海洋生物含很多共价结合的含卤有机物,卤原子的量可达分子元素总数70%以上。最常见的是含溴、其次是含氯和碘。含有多卤素是海洋天然产物所特有的,而有机溴化物和碘化物迄今尚未在陆源生物的代谢产物中发现。结构独特复杂多变且生物活性超强海洋毒素：河豚毒素（生物碱）刺尾鱼毒素（聚醚梯类）二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，在海洋微生物和海绵中较多，1996~2006年间仅从海绵中分离出的呋喃二倍半萜就达260多个。三、海洋天然产物的特点结构中含有罕见或特殊基团氯代碳酰亚胺基、异氰基、胍基、环多硫醚、过氧基以及自然界罕见的

6、丙二烯或乙炔键等。三、海洋药物的研究概况国外概况1964年日本研究河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)为开端。1971年完成人工合成、生理活性研究，高效神经活性剂，致死量0.008g/g。钠通道阻滞剂，毒性是氰化物的1000倍；局麻作用是普鲁卡因的4000倍，价格：1.8亿美元/Kg。1969年从加勒比海柳珊瑚Plexaurahomomalla中分离得到含量高达1.4%的前列腺素类似物，极大地激发了科学家对来自海洋生物活性物质的兴趣。R1=R2=HR1=CH3，R2=Ac1980年代NMR及质谱、单晶X衍射技术的成熟应用加快进程，实现结构复杂

7、海洋产物鉴定。1990年代在发达国家进入黄金时代。大环内酯、聚醚、肽、C15乙酸原、前列腺素类似物、甾体等完成鉴定和活性研究，其中有分子量超过2000的超级碳链化合物。2000年后获得突破性成果，从海葵、海绵、腔肠、被囊、棘皮动物和微生物分得具抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等化合物。NCI每年投入到海洋药物研究的经费占全部天然药物经费的一半多，每年研究检测上万个天然产物中1/4来自海洋生物。2007年由新西兰科学家J.W.Blunt和M.H.G.Munro编著《海洋天然产物词典》（DictionaryofMarineNaturalPro

8、ducts）中记载了截止2006年中期发现30000余种海洋天然产物。2006年和2007年分