乳果糖口服溶液介绍.docx

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1、1乳果糖口服溶液介绍品名：乳果糖口服溶液(润秘夫)化学名：4—o—β—D—吡喃半乳糖—D—呋喃果糖英文名：LactuloseOralSolution分子式:C12H22O11=342.301930年门杰麦尔（Montgomery）和哈德逊(Hudson)在研究寡糖的物理性质和构象关系中,用乳糖合成了一种新的酮糖—Lactoketose（乳酮糖），后来又称Lactulose（乳果糖），当时人们并没有意识到乳果糖的医药意义。1957年澳大利亚生物学家培特勒（Petuely）证明了乳果糖是双歧杆菌增殖强力促进因子，并确定了其化学

2、结构，发现成人服用乳果糖后肠内双歧乳酸杆菌增生，粪便PH值下降，并有缓泄作用。1964年霍夫曼（Hoffman）又发现只有革兰氏阳性菌（双歧杆菌、乳酸杆菌、LD族链球菌）能够使乳果糖分解，产生乳酸和醋酸，首次阐明乳果糖细菌代谢过程。1966年柏次尔（Blrcher）发现服用乳果糖后能促进缺乏尿素酶的双歧杆菌生长，并且能充分利用肠内氨氮合成菌体蛋白，又能产生短链脂肪酸，增加肠道酸度，减少氨的吸收，并抑制产生尿素酶的嗜碱性革兰氏阳性菌（大肠杆菌等）的生长，减少氨的产生，经反复临床验证乳果糖有降低血氨的作用，用于治疗肝性脑病获得

3、成功，为此药的临床运用揭开了新的篇章。1979年莫勒尤（Magllnlo）用乳果糖治疗病毒性肝炎,发现有降血浆内毒素作用。1980年-1981年雷赫尔（Liehr）发现乳果糖在体外能够抑制内毒素的鲎实验凝集反应,减轻D—氨基半乳糖（Gal—N）所致的大白鼠肝损伤，认为乳果糖具有抗内毒素活性的作用，并用于治疗肝肾综合症。1985年长春白求恩大学、北京中国康复中心金学源教授等证明了乳果糖对肝脏病人内毒素血症（ETM）的清除作用。1971年国外开始有人研究乳果糖治疗慢性肾功能不全（CRF）。认为乳果糖有增加尿毒症病人粪中的水分、

4、氮、氨、钠和钾的排泄作用外，还具有降低血浆尿素氮作用，病人在接受乳果糖治疗后，血浆尿素氮的浓度平均降低了25%，放宽了对CRF病人的饮食限制，推迟透析时间，国内近年来已有有关报导，并获得很好的疗效。1994年北京康复中心博爱医院临床实验室用乳果糖治疗及防止肠内毒素，治疗肠炎。1995年英国资料报导：乳果糖有抗内毒素作用，用于治疗肠炎（包括结肠炎）。1992年意大利资料报导：肝硬化病人每天口服乳果糖，30天后免疫功能增加。1991年英国102位病人，有阻塞性黄疸病人在术前服用乳果糖可以防止术后肾机能障碍。2乳果糖口服溶液药理

5、作用编辑1、乳果糖的体内代谢乳果糖是自然界中不存在的一种人工合成不吸收性双糖，在小肠内不被吸收，可被结肠细菌分解成乳酸和醋酸，其细菌分解图如下：乳果糖↓半乳糖+果糖↓1—磷酸半乳糖↓1—磷酸葡萄糖↓6—磷酸葡萄糖6—磷酸果糖↓1.6—二磷酸果糖↓3—磷酸D—甘油醛+磷酸二羟丙酮↓1.3—二磷酸甘油酸↓3—磷酸甘油酸↓2—磷酸甘油酸↓磷酸烯醇式丙酮酸↓丙酮酸→乙酰CoA+甲醇↓↓乳酸乙酸+乙醇乳果糖在肠内主要代谢细菌是革兰氏阳性菌,特别是乳酸杆菌和兰斯非德D族链球菌,乳酸是主要代谢产物,降解主要发生在右侧结肠。乳果糖在肠道被

6、细菌分解迅速而完成,体外实验乳果糖在30分钟内或更短的时间内就被细菌完全分解,Bond证明乳果糖灌胃后4分钟内就被细菌分解。2、乳果糖的药理作用和机制（1）导泻作用：由于人体小肠粘膜不存在分解乳果糖的双糖酶，乳果糖具有双糖的渗透活性，可使小肠内的水、电解质等保留在肠腔内产生高渗效果，加上乳果糖到达结肠被细菌分解成低分子酸，酸化肠道，「H+」增加，刺激肠蠕动，其细菌代谢产物的渗透性作用，吸收体液入肠腔，软化大便，从而起到缓泻作用，其不直接作用于肌肠和肠神经，并且缓泻作用无毒性和依赖性，用于治疗老年性便秘和慢性功能性便秘。（2

7、）治疗肝性脑病：健康人体内代谢产生的氨和由消化道吸收到体内的氨，均在肝脏内代谢无毒的尿素排出体外,当肝功能衰竭、肝硬化门一体侧支循环形成，或门腔静脉吻合术后，肠道内吸收的氨不能在肝脏代谢，使血氨升高，干扰脑能量代谢，引起一系列中枢神经系统症状（门一体分流的严重并发症过去称肝性昏迷）。乳果糖酸化肠道后，使肠内氨转变成铵（NH3+H+NH4+），而血中的氨则通过肠粘膜不断扩散汝肠腔（酸透析作用），使静脉血氨的作用，增加菌体氮；还可通过促进肠内乳酸杆菌大量增生，抑制革兰氏阳性腐败菌的繁殖，从而减少其蛋白质的分解代谢，细菌产氨减少

8、。此外用药后的腹泻作用，缩短了粪便与细菌的接触时间，也减少了细菌产氨，增加细菌对氨的吸收，使氨进入细菌的蛋白质中，同时加速氨的排泄。通过上述机制，乳果糖起到降血氨治疗肝性脑病作用。自60年代以来乳果糖用于临床，一直是治疗肝性脑病的有效药物。（3）乳果糖抗内素作用：近年来人们注意到乳果糖的抗内毒素作用，并