硝酸甘油服用方法的启发

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1、硝酸甘油的服用方法的启示化工材料一班杨沐鑫2012年11月8日硝酸甘油：又称硝酸甘油酯、三硝酸甘油酯、三硝酸丙三酯，是甘油的三硝酸酯化学式：C3H5(NO3)3,医疗作用：医药上用作血管扩张药，制成0.3%硝酸甘油片剂，舌下给药，作用迅速而短暂，治疗冠状动脉狭窄引起的心绞痛。硝酸甘油片不能吞服，而要放在舌下含服。由此，我感觉到，对于很多药物的服用，并不是都适用与口服，“良药苦口利于病”中体现的中医传统的口服用药在当代西医大行其道的状况下并不通用，那么，我们就有必要了解相关药物的作用机理，这也是大学生对自己

2、的身体的负责的表现。相关资料解释：吞服的硝酸甘油在吸收过程必须通过肝脏，在肝脏中绝大部分的硝酸甘油被灭活，而使药效大大降低。我们每个人的舌头下面有许多血管医学上叫舌下静脉丛，硝酸甘油由于有酯的化学性质，在酸碱条件下极易发生水解而溶化，众所周知，口腔的体液环境富含酸性的各种酶，当把它含在舌下时，溶化了的药物能直接入血，因此不但起效快，而且药效不会降低。硝酸甘油味稍甜并带有刺激性，所以合格的硝酸甘油不但应溶化得快，而且含在舌下要有烧灼感，这也是药物有效的标志。硝酸甘油之所以不能吞服而要舌下含服就是由于药物的首

3、过效应。生理学上，主要就考虑通过舌下吸收和口服所经过的途径来分析：(1)口服给药需通过胃肠道吸收,有些药物会在肝内有首关效应,既有效血药浓度会因为在吸收前在肝脏内的转化而降低;(2)舌下含服是使药剂直接通过舌下毛细血管吸收入血,完成吸收过程,可以大大缩短药物的吸收时间,适用于需要快速比较紧急或避免肝脏的首关效应的方法,快速发挥药效.所谓的首过消除（first-passelimination）（又称第一关卡效应）：某些药物在进入全身循环前首先在胃肠道内、肠粘膜细胞内和肝脏内破坏掉一部分（胃肠道外给药可在肺内

4、排泄或代谢一部分），导致进入全身循环的实际药量减少，该现象称为首过消除（或首关消除、首关代谢、首关效应）所有口服药物的吸收须透过胃肠壁，然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生，有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除，发生首过作用。首过作用使代谢增强，吸收减少，治疗效应下降。肠道外给药如注射、皮下或舌下给药可避免首过作用。首过消除多的药物生物利用度较低。临床上受首过效应影响较大，而且明显降低生物利用度的药物主要有硝酸甘油、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、吗啡、度冷丁。阿司匹林、可的松

5、及丙咪臻等。同时，首过消除效应可以分成三种：①肝首过效应。口服药物后即可发生，如果静脉或舌下给药则可避免。②肠道首过效应。③肺首过效应，极个别药物，如氯仿等。大多数口服药物后会同时发生消化道和肝脏的双重首过效应不同给药途径吸收快慢顺序依次为：腹腔注射＞吸入＞舌下＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤所以是时候改变对服药方法的传统观念的时候了，普遍都认为打针比吃药管用，打针真的是最好的用药方式吗？其实不然，不同的给药方式是针对不同的病情而选择的，并没有优劣之分的。对于人体自身免疫机能而言，药物是捍卫人体健康

6、、对抗疾病的支援部队。每当人们被疾病所困扰，这支援军会挺身出击。随着科技的发展，社会的进步，这支部队的作战能力日趋强大，兵种也越来越多样化。针对不同的病情，选择在人体的最佳的药物登陆方式，会在同疾病的作战中打胜仗。药物的剂型是根据医疗上的需要设计的。所以，从充分利用药物的角度来说，需要尽量减弱首过消除效应。一般，舌下、直肠等给药途径可减弱首过消除，同时，减弱首过效应的方法也有：①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90％左右，很难有多少有用的疗效，所以绕过首过效应，而舌下含用，直接由舌下粘膜吸收进入

7、血液，药物破坏较少。②选择适当的给药时间，如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢，提高生物利用度。③首次剂量加倍，能抵消肝药酶代谢作用，有些药也可采用首次一日剂量一次服用。对于难以改变的口服用药来讲，也可以适度的改善口服药的吸收程度，影响口服药吸收的因素有：饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、PH、药物颗粒大小、与胃肠内容物（钙、酸、酶、菌等）的相互作用。这些都是患者可以有意去完成的。当然，对于那些没有首过消除效应的药物，影响药物分布的因素有：脂溶性、毛细血管通透性、器官组织血流量、与血浆蛋白和组织蛋白结合能力、局

8、部pH、转运载体、屏障作用等。