年生物药剂学-第三章-非口服给药的吸收..教学教材.ppt

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1、年生物药剂学-第三章-非口服给药的吸收..黏膜给药的药物吸收第三节第二节第一节注射给药的药物吸收皮肤给药的药物吸收第四节眼部给药口腔给药鼻腔给药肺部给药阴道给药直肠给药第三章非口服给药的吸收给药途径与吸收速度直肠舌下腹腔吸入临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救；最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。皮肤口服皮下肌内第三章非口服给药的吸收第一节注射给药案例3-1结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段，20世纪70年代以前，链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继问世，它们组成强有力的“四联”治疗方案，使控制结核病

2、流行成为可能。1944年发明的链霉素（streptomycin,SM）是最早出现的有效抗结核药物，属氨基糖苷类抗生素，对细胞外的结核菌有快速杀灭作用，单用SM治疗肺结核2～3个月就可使临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议的标准短程治疗结核病方案中的适用药物。给药途径和剂量为：治疗强化期成人每日肌内注射0.75g，巩固期采用间歇疗法，每周3次，每次肌内注射0.75g。问题：1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？2.链霉素能否静脉推注？第一节注射给药使用不便注射疼痛剂量不当时难以纠正或弥补优点缺点药效迅速作用可靠,

3、无首过效应，易于控制适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物适于不宜口服给药的病人局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病上腔静脉下腔静脉心肺(肺首过效应)全身作用部位一、给药部位与吸收途径静脉注射(intravenousinjection,iv)肌内注射(intramuscularinjection,im)皮下注射(subcutaneousinjection,sc)皮内注射(intracutaneousinjection,ic或id)第一节注射给药一、给药部位与吸收途径第一节注射给药1.静脉注射药物直接进入血

4、液循环系统，不存在吸收过程作用迅速，生物利用度为100%注射结束时血药浓度最高注射容量<50ml肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射最理想部位为前臂内侧的近端大静脉药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体第一节注射给药2.肌内注射起效速率仅次于静脉注射较iv更安全，较皮下注射刺激性更小有吸收过程：肌肉→血液循环药物通过毛细血管吸收；药物通过淋巴吸收注射容量为2～5ml制剂可为水溶液或油溶液、乳液或混悬液第一节注射给药2.肌内注射第一节注射给药3.皮下与皮内注射皮下注射后药物吸收较肌内注射慢，有时甚至比口服

5、更慢常用于疫苗和菌苗的预防接种、局部麻醉及某些药物的注射。需延长作用时间的药物可采用皮下注射或皮下植入注射容量1～2ml注射液不应有刺激性皮内注射一般作皮肤诊断与过敏试验，药物很难进入血液循环第一节注射给药4.其他部位注射动脉内注射ia：为使治疗药物或诊断药物靶向至特殊组织器官，无吸收过程和肺首过效应；但危险性大，极少使用腹腔内注射ip：以门静脉为主要吸收途径，肝首过效应明显，多用于动物试验鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化疗药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方法之一。第一节注射给药二、影响注射给药吸

6、收的因素生理因素药物性质剂型因素第一节注射给药注射部位血流状态的影响：三角肌>大腿外侧肌>臀大肌淋巴液的流速：水溶性大分子药物油溶媒注射液药物促进吸收因素：按摩，热敷，运动减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺素合用1.生理因素第一节注射给药2.药物理化性质分子量小的药物由血管转运，分子量大的通过淋巴途径吸收解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许＜800的药物分子通过难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程第一节注射给药3.剂型因素药物从制剂中的释

7、放是药物吸收的限速过程，各种注射剂中的药物释放速率有以下顺序：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液第一节注射给药（1）溶液型注射剂药物以分子或离子形式分散在水中，吸收迅速难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀，吸收缓慢，不规则或不完全严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散速度减小以油为溶媒的注射剂缓释高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率第一节注射给药（2）混悬型注射剂注射后药物微粒沉积在注射部位药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢药物在组织的溶出

8、是限速过程助悬剂影响药物吸收Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的水混悬液后，微粒被动靶向,在肝、脾等器官富集油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星期至数月第一节注射给药（3）乳剂型注射剂O/W型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为1μm左右，iv注射后可被动靶向乳剂型注射剂im注射