常见抗真菌药物比较.pdf

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1、常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌++++++++++氟康唑±+++-++++------±--++±+++++++++++++++++++++伊曲康唑±+++++++++±--±++++++++++++++++++++++++++++++++++++++伏立康唑+++++++±++-++++

2、++-+++++++++++++++++++++棘白菌素：米卡芬净、卡++++++++-++++++-±---+----泊芬净+++++++++++++++多烯类：+++++++脂++++++两性霉素B、两性霉素B++++++--脂质±±+/+++++质+++脂质体体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣丙烯胺类：特比萘芬菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）

3、、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明酵母菌均有广泛的抗真菌活性书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较不良反应通用名静脉滴电解质肝肾血液常见不良反应肝功能指标增加概率注后紊

4、乱胆红素11.1-18.1%；ALT寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能两性霉素14.6%；AST12.8%；ALP++++++++++++损害。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。B7.1-22%胆红素11.1-18.1%；ALT两性霉素14.6%；AST12.8%；ALP+++++++++不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低B脂质体7.1-22%胆红素4.3-19.4%；ALT10-18.9%；AST伏立康唑+-/-+皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻11.7-20.3%；ALP10.2-16

5、%；氟康唑AST/ALP：1%+-/--消化道反应：恶心、呕吐、腹泻充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应胆红素4-6%；ALT2-3%；伊曲康唑+-/-+AST1-2%；ALP1-2%；肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症卡泊芬净ALT10.8-13%;+-+++静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据等肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注米卡芬净AST10.5-10.8%;+-++/射部位反应胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微

6、腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节特比奈芬AST/ALT4%未查询到相关数据痛，肌痛）。1.CurrentOpinioninInvestigationalDrugs侵袭性真菌感染的诊治现状(中国20056(2):170-177；资料出处感染与化疗杂志2007年12月2O各产品说明书2.ANTIMICROBIALAGENTS日第7卷第6期)ANDCHEMOTHERAPY,June2010,p.2409–2419抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素

7、B>两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B>两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应：两性霉素B>两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3，真菌药代动力学比较品种数通用名药代动力学两性霉半衰期约为24小时蛋白结合率为91%～95%；本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、素B1胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢

8、排泄，每日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40%。停药后自尿中两性霉排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。素B伏立康口服后绝对生物利用度约为96%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/kg，提示本品唑在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率