青光眼的药物治疗知识分享.ppt

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1、青光眼的药物治疗青光眼药物治疗的进展药物剂型的改良开发新的抗青光眼药物传统的青光眼药物⑴缩瞳剂:0.5～2%的Pilocarpine眼液和眼膏⑵β－肾上腺能受体阻滞剂：0.5%Timolol、0.5%Betagan、0.25%Betopic、1～2%Mikelan(3)肾上腺能受体激动剂：1%左旋肾上腺素，0.1%Propine(4)全身碳酸酐酶抑制剂：醋氮酰胺(5)高渗剂：50％甘油盐水、甘露醇新的抗青光眼药物1.a2－肾上腺素能受体激动剂(0.2%Aphagan,Allergan)2.前列腺素衍生物∶0.005%Xalatan(Pfizer)，0.03

2、%Lumigan，(Allergan)，0.0015%，0.004%Travatan(Alcon)，Rescular(MSD)3.局部碳酸酐酶抑制剂∶2%Trusopt,1%Azopt4.合剂∶Xalacom(Pfizer)，Cosopt治疗青光眼的主要药物及其作用机制药物分类作用机制主要品种局部用缩瞳药通过缩瞳促进房水流出匹罗卡品、卡巴胆碱局部用ß肾上腺素受体阻滞剂减少房水生成噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔左布诺洛尔和美替洛尔局部用α肾上腺素受体激动剂促进房水流出和减少房水生成肾上腺素、地匹福林、阿可乐定溴莫尼定口服碳酸酐酶抑制剂减少房水生成乙酰唑胺、醋甲

3、唑胺、二氯磺胺局部用碳酸酐酶抑制剂减少房水生成多佐胺、布林佐胺局部用前列腺素衍生物通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出拉坦前列素、曲伏前列素、比马前列胺新型抗青光眼药物的作用机制和临床应用前列腺素拟似物的作用机制通过角膜酶将前体药物水解成为具有活性的“游离酸”游离酸与睫状体的FP受体结合以产生作用激活FP受体上调MMPs以降解葡萄膜巩膜旁路的细胞外蛋白（如胶原）结果：葡萄膜巩膜通路滤过增加，眼压降低前列腺素拟似物可能同时增加小梁网滤过前列腺素衍生物作用机制前列腺素衍生物的化学结构LatanoprostIsopropylUnoprostonePGF2isop

4、ropylesterOHOHOHONHBimatoprostCF3OHOHOOHOOTravoprostOHOHOHOOOHOHOOOOHOHOHOO前列腺素衍生物的受体结合力比较注:表格中数字越小,表示受体的结合力越高前列腺素衍生物:一线抗青光眼药良好降压效果(20～35%)；一次剂量，使用方便；局部耐受性好；眼全身副作用少。前列腺素衍生物的适应症开角型青光眼高眼压症慢性闭角型青光眼Xalatan和Timolol降压效果比较Xalatan和Timolol降压效果比较Xalatan组Timolol组用药前后眼压变化分组基线期1周2周4周8周Xalatan2

5、5.8±1.615.9±3.716.4±3.816.2±3.815.6±3.7Timolol24.7±2.217.5±3.116.6±2.318±1.917.9±1.8单位:mmHgt检验：各个时期的眼压比较差异无显著性意义，P>0.05ZOC曲伏前列素的疗效研究:概述交叉研究显示平均眼压下降幅度可达到9mmHg(33%)美国为期12个月的有效性研究中,平均眼压下降为6.6-8.1mmHg其它国家为期9个月的有效性研究中,平均眼压下降可达到9mmHg(33%)疗效比0.005%拉坦前列素更好或相同疗效明显优于0.5%噻吗心安(每日两次)协同治疗被证实同样有

6、效*p<0.0007平均眼压(mmHg)研究随访(月)*******Travoprost(n=197)Timolol(n=195)在10AM时的平均眼压美国12个月关键性研究Latanoprost(n=193)苏为坦:可降低IOP达9mmHg(美国)NetlandPAet,etal.AmJOphthalmol.2001;132:472-484.苏为坦®:平稳持续的降压效果(9mmHg)长达3年以上平均眼压下降(mmHg)Goldbergstudy随访研究苏为坦TM关键性试验（n=49)病人9am测量的眼压值，9pm滴眼液曲伏前列素:有效控制眼压波动在正

7、常范围3.6mmHg曲伏前列素:有效控制日间眼压被动DranceSM.ArchOphth,1963;70:302-311DranceSM.ArchOphth,1960;64:494-501AlconDataonFile曲伏前列素:良好的眼部及全身安全性眼部不良反应所有前列腺素共有的眼部充血,但是是无痛性的多数患者的眼部充血为轻度,且随治疗的进展而减低因充血退出研究的患者少于3%睫毛改变的发生率较低虹膜颜色的改变亦较少发生全身不良反应未报告黄斑囊样水肿的病例未报告视野恶化的病例未观察到角膜厚度及角膜内皮发生变化未发现患者血液生化学指标的改变α2肾上腺素能受体

8、激动剂0.2%Alphagan成份:0.2%酒石酸溴莫尼定作用部位