最新3第3章-药物效应动力学ppt课件.ppt

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1、3第3章-药物效应动力学一、受体与配体受体(receptor)是介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中微量的化学物质，并可与之选择性结合通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。配体(ligand)是与受体特异性结合的生物活性物质；内源性活性物质和外源性活性物质。药物受体（receptor）2受体的特性灵敏性饱和性多样性竞争性特异性可逆性亲和性3酪氨酸激酶SSSSSS（三）酶活性受体酪氨酸激酶受体ReceptorTyrosineKinase(RTKs)Insulin酪氨酸残基

2、磷酸化ααββ7AABBABDDCCLigandsbbabaaReceptorsPlatelet-derivedgrowthfactor systemTyrosinekinasedomain8BBReceptorβ+BBBB9野生型（Wildtype）突变型（mutant）VS10WtMutantWtMutant11WtMutant12受体DNAmRNA转录翻译蛋白甾体激素（四）细胞内受体-转录因子Transcriptionfactor13第二信使(secondmessenger)cAMPcGM

3、PDAG/IP3Ca2+Others…PIP2:二磷酸磷脂酰肌醇;IP3:1，4，5-三磷酸肌醇;DAG:二酰基甘油14受体占领学说1.内在活性（intrinsicactivity）反应效能，以α表示，α=1α=0无内在活性0<α<12.亲和力（Affinity）与受体结合的能力15激动剂（agonist）既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。内在活性（α=1）。激动剂与拮抗剂16部分激动剂(partialagonist):有较强的亲和力，但内在活性不强（0<α<1

4、）,即表现部分阻断作用。反向激动剂（inverseagonist）:配体与受体结合后可引起受体的构型向非激活状态转变，引起与激动剂相反的效应。17拮抗剂(antagonist)有较强的亲和力，而无内在活性(α=0)的药物。拮抗药与受体结合但不激活受体。根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为：竞争性拮抗药(competitiveantagonists)非竞争性拮抗药(noncompetitiveantagonists)180E（%）－100100激动药部分激动药拮抗药反向激动药19X、Y、Z三

5、药的内在活性（Emax）相等与受体的亲和力不等，X>Y>Z50logC100E(%)xyzKDxKDyKDz10-310-210-1CKD:引起最大效应一半时的药物剂量，表示药物与受体的亲和力。2050logCE(%)pD2cbaa、b、c三药与受体的亲和力相等，内在活性不等a>b>c21竞争性拮抗药（A）、非竞争性拮抗药（B）对激动药量效曲线的影响（虚线为激动药量效曲线）ElogCAlogCEB22三、受体的调节向上调节up-regulation受体数量↑反应性↑（增敏hypersensit

6、ization）受体数量↓反应性↓（脱敏desensitization）向下调节Down-regulation耐受性tolerance反跳现象reboundphenomenon23大纲要求掌握药物剂量和效应关系掌握药物不良反应的种类及临床表现掌握作用于受体的药物分类掌握细胞内常见的第二信使以及激动剂、拮抗剂等概念。24儿科常见病一小儿发热发热定义：正常新生儿肛温在36.2-37.8℃之间，腋下温度在36-37℃，新生儿肛温超过37.8℃，腋温超过37℃，即为发热。病因：由于病原菌引起的(细菌、病

7、毒、支原体等)，当这些病原菌侵入机体后，机体的防御系统为保护机体，可作出各种保护集体的反应来抵御病原菌，发热就是一种抵御反应。症状：脸红，咳嗽，全身倦怠无力，酸痛，头晕，头痛，呕吐，腹痛，嗜睡，活动力差，食欲不振，吵闹，不安，哭泣等。治疗原则：对症治疗，退烧。常见药物：布洛芬混悬液，小儿美林糖浆。小儿发热之挖掘顾客需求应考虑的关联销售一、药品：1、小儿感冒口服液。这种药物不仅能够治疗感冒还可以治疗发热，用于风热感冒，发热重，恶寒轻，汗出而热不退，头痛鼻塞，咳嗽，口渴咽红。对于退烧后继续治疗有一定

8、的疗效。2、小儿清热止咳口服液：小孩退烧后，一般还会伴有一定的咽痛咳嗽等症状，而这种药主要用于小儿外感风热所致的感冒，并且对于咳嗽痰黄，气促喘息，口干音哑，咽喉肿痛有一定的疗效。一至二岁每次服3-5ml，三至五岁5-10ml，六至十四岁每次服用10-15ml，一日三次，用时摇匀。3、小儿清热灵:用于感冒发热，咽喉肿痛，咳嗽气喘。在宝宝退烧后父母可以给宝宝服用这种药物，帮助宝宝迅速恢复健康。6个月以下小儿一次1/2片；7-10个月一次一片；1-2岁一次1.5片；2-3岁3-5片，一日一次。4、退烧