最新ACEI-ARB的临床应用(1)课件ppt.ppt

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1、ACEI-ARB的临床应用(1)内容提要概述分类作用机制临床应用禁忌症及注意事项ACEI/ARB通过抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)发挥控制血压的作用。ACEI即血管紧张素转换酶抑制剂ARB即血管紧张素受体阻滞剂血管紧张素转换酶(ACE)是一种非特异性酶,主要功能有两个:使AngI转化为AngII使缓激肽失活在ACE的作用下,循环和组织中的AngII浓度增高、缓激肽的水平降低。概述不同ACEI的共同作用均是与ACE的活性部位Zn2+结合,使之失活根据结合的活性基团的不同将其分为巯基(-SH)类(如卡托普利等)、羧基(-COOH)类(如依那普利、贝那普利、雷米普利、培哚普利等

2、)以及磷酸基(-POO-)类(如福辛普利)。其中羧基类组织亲和力最高,与抑制血浆ACE相比,抑制不同组织(如血管、肾脏、心脏)中的ACE,能更好地发挥ACEI的药理学作用。ACEI按化学结构分类根据ACEI代谢途径的不同分为经肝与肾双途径排泄(如福辛普利、群多普利)和经肾单途径排泄(其余ACEI)。ACEI按药物药代动力学分类作用机制(RAAS/KKS双系统)激肽原缓激肽B2受体血管舒张NO↑前列腺素↑无活性肽缓激肽释放酶血管紧张素原AngI肾素AngIIAT1受体血管收缩增殖机制形成醛固酮分泌AT2受体血管舒张抗增殖凋亡AT3受体AT4受体Ang(1-7)AT(1-7)受体

3、血管舒张抗增殖无活性肽ACE肽链内切酶ACEARBACEI抑制抑制阻滞高血压心衰冠心病ACEI/ARB临床应用用于高血压血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用中国专家共识[J].中华心血管病杂志,2007,35(02):97-106.控制血压(I类,A级)。伴有心力衰竭、左室收缩功能异常、糖尿病、慢性肾病、心肌梗死或脑卒中病史、或冠心病高危患者(I类,A级)。用于心衰中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会.中国心力衰竭诊断和治疗指南2014[J].中华心血管病杂志,2014,(2):98-122.所有LVEF下降的心衰患者必须且终身使用,除非有禁忌证或不能耐受(

4、I类,A级)。阶段A为心衰高发危险人群,应考虑用ACEI预防心衰(Ⅱa类,A级)。ARB基本与ACEI相同,推荐用于不能耐受ACEI的患者(I类,A级)。也可用于经利尿剂、ACEI和β受体阻滞剂治疗后临床状况改善仍不满意,又不能耐受醛固酮受体拮抗剂的有症状心衰患者(Ⅱb类,A级)。用于冠心病STEMI发病24h内,在无禁忌证的情况下,建议早期应用ACEI。除非不能耐受,所有NSTE-ACS患者均应接受ACEI治疗。急性冠脉综合征对于有心肌梗死病史或冠状动脉血运重建病史等高危因素的稳定型冠心病患者,应该长期应用ACEI进行二级预防。对于低危的稳定型冠心病患者,ACEI长期治疗也

5、能获益。稳定型冠心病中华医学会心血管病学分会.血管紧张素转换酶抑制剂在冠心病患者中应用中国专家共识[J].中国循环杂志,2016,(5):420-425.用于冠心病对合并心力衰竭的冠心病患者,应给予ACEI治疗,以控制心力衰竭、预防心肌梗死复发和降低心力衰竭再住院率。对合并高血压、糖尿病和慢性肾病的冠心病患者,无禁忌证时应立即启动并长期给予ACEI治疗。ACEI可降低老年冠心病患者的主要不良心血管事件,安全性和耐受性良好。冠心病合并其他疾病中华医学会心血管病学分会.血管紧张素转换酶抑制剂在冠心病患者中应用中国专家共识[J].中国循环杂志,2016,(5):420-425.AR

6、B能否取代ACEI?袁桂仪,陈筱潮.ACEI与ARB在高血压中的应用[C].2014年逸仙心血管病论坛论文集.中山大学附属第二医院,2014:147-156.ACEI/ARB的3大使用禁忌及10条注意事项双侧肾动脉狭窄高钾血症妊娠期妇女3大禁忌关于为什么双侧肾动脉狭窄者禁用ACEI/ARB?肾脏的灌注由入球小动脉和出球小动脉之间的压力差决定。ACEI/ARB类降压药物可同时扩张入球和出球小动脉,但对出球小动脉的作用大于入球小动脉。使用该类药物后,经过肾小球的血液将更快地流出,肾小球囊内压下降,滤过压变小,血液在肾小球内停留时间也变短,从而导致肾小球滤过减少,无法清除钾离子、尿

7、素、肌酐等。ACEI/ARB的3大使用禁忌及10条注意事项对慢性肾脏病(CKD)4期或5期患者,初始给药剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化。血肌酐水平≥265μmol/L者慎用。若发现血钾升高(>5.5mmol/L)、eGFR降低幅度>30%或血肌酐增高幅度>30%以上,一般应停药。单侧肾动脉狭窄患者虽然不是使用禁忌证,但应注意患侧及健侧肾功能变化。药物减量及停药的依据同上。为防止高钾血症,一般不建议与保钾利尿剂合用。如醛固酮受体拮抗剂螺内酯和依普利酮,其他如阿米洛利和氨苯蝶啶。10大注意

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