最新[医学]第八章第二节不同受体介导的信号转导途径-药学医学精品资料.ppt

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1、最新[医学]第八章第二节不同受体介导的信号转导途径-药学医学精品资料8/3/20212三类受体信号转导途径：一、细胞内受体直接传递信号二、离子通道型受体通过控制离子流动而传递信号三、G蛋白偶联受体介导的信号转导途径（熟悉）（了解）（掌握）“开锁入核传信式”“开闸放水式”“G蛋白协助式”8/3/20213乙酰胆碱受体结构模式图αβδαγ亲水性通道乙酰胆碱结合位点胞外区脂双层膜胞质部分NH2COOH8/3/20217乙酰胆碱受体结合配体时的构象变化acetylcholinebindingsiteaqueousporeNa+unoccupiedandclosedoccupiedandopenoc

2、cupiedandclosedtopviewsideviewABacetylcholine8/3/20218主要特征：1、G蛋白偶联受体2、G蛋白3、小分子信使三、G蛋白偶联受体介导的信号转导途径8/3/20219在结构上均为单体蛋白，氨基端位于细胞膜外表面，羧基端在胞膜内侧，完整的肽链反复跨膜七次，故又名七次跨膜受体。由于肽链反复跨膜，在胞外侧和胞内侧形成几个环状结构，分别负责接受外源信号的刺激和细胞内的信号传递。其细胞质部分可1、G蛋白偶联受体(Gproteincoupledreceptor)G蛋白偶联受体结构模式图8/3/202110以与三聚体G蛋白相互作用，其胞浆面第三个环能与鸟苷

3、酸结合蛋白（G蛋白）偶联，通过不同的G蛋白影响腺苷酸环化酶或磷脂酶C，改变细胞内第二信使浓度，以实现跨膜信息传递。此类受体通过G蛋白向下游传递信号，因此又称为G蛋白偶联受体。G蛋白偶联受体结构模式图8/3/2021112、G蛋白(Gprotein)是一类位于细胞膜胞浆面，能与GTP或GDP结合的膜蛋白，由α、β、γ三个亚基组成。G蛋白有两种构型，三个亚基形成三聚体为非活化型，与GDP结合；与GTP结合的α亚基为其活化型，β、γ亚基二聚体脱落。活化的G蛋白能调节腺苷酸环化酶、磷脂酶C和某些离子通道等的活性。8/3/202112G蛋白三聚体特征：1、G蛋白偶联受体主要是与此类相互作用2、α亚基

4、β亚基γ亚基3、存在于细胞质膜内侧8/3/202113Βγα细胞外细胞内细胞质膜8/3/2021143、小分子信使神经递质；肽类激素；趋化因子；外源性刺激（味、光等）等；8/3/202115G蛋白偶联受体介导的信号转导途径的基本模式1、配体结合并激活受体2、G蛋白循环3、G蛋白激活下游效应分子8/3/2021164、小分子信使的产生或分布变化5、小分子信使激活蛋白激酶6、蛋白激酶激活效应蛋白8/3/202117G蛋白循环(Gproteincycle)与配体结合而激活的受体可以激活G蛋白，G蛋白通过一定的机制进行有活性和无活性状态的不断转换，此过程称为G蛋白循环。8/3/202118liga

5、ndG蛋白循环8/3/202119TransductionofARmediatedsignalPDEAMPInactivePKAActivePKAATPATPPhosphorylasebkinaseGlycogensynthaseGlycogenolysisBloodglucose8/3/202120G蛋白偶联受体介导的细胞信号转导的较常见的三条途径：1、cAMP-PKA途径；2、IP3/DAG-PKC途径；3、Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶途径；8/3/2021211、细胞内受体直接传递信号（主要特征）2、离子通道型受体通过控制离子流而传递信号（主要特征）3、G蛋白偶联受体介导的信号

6、转导途径主要特征G蛋白循环G蛋白偶联受体介导的信号转导途径的基本模式（举例）小结8/3/202122习题1．与G蛋白偶联的受体是A．环状受体B．七次跨膜受体C．催化性受体D．细胞核内受体E．细胞浆内受体2．G蛋白的α亚基具有何种酶活性A．GTP酶B．ATP酶C．TTP酶D．CTP酶E．UTP酶3．与G蛋白活化密切相关的核苷酸是A．ATPB．CTPC．GTPD．TTPE．UTP一、选择题8/3/202123二、名词解释1、G蛋白(Gprotein)2、G蛋白循环(Gproteincycle)3、G蛋白偶联受体(Gproteincoupledreceptor)三、简答题1、列举G蛋白偶联受体介

7、导的细胞信号转导途径。2、细胞内受体的主要特征举例描述G蛋白偶联受体介导的信号转导途径四、论述题8/3/2021241、G蛋白(Gprotein)是一类位于细胞膜胞浆面，能与GTP或GDP结合的膜蛋白，由α、β、γ三个亚基组成。G蛋白有两种构型，三个亚基形成三聚体为非活化型，与GDP结合；与GTP结合的α亚基为其活化型，βγ亚基二聚体脱落。活化的G蛋白能调节腺苷酸环化酶、磷脂酶C和某些离子通道等的活性。2、G蛋白循环(G