最新20抗变态反应药教学讲义ppt课件.ppt

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1、20抗变态反应药组胺是体内非常重要的自体活性物质(autacoids)。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。【作用与机制】位于靶细胞膜上组胺受体有H1、H2、和H3三种亚型。▲组胺激活H1受体，通过IP3、DAG介导产生支气管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加和部分血管扩张作用。2-甲基组胺是特异的H1受体激动剂。▲组胺激活H2受体，由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用，英普咪定是特异的H2受体激动剂。▲中枢及外周神经末梢存在有H3受体，参与组胺合成与释放的负反馈调节。在大脑，H1、H2受体主要分布于突触后膜，H

2、3受体主要分布于突触前膜。【不良反应与注意事项】有颜面潮红、头痛、体位性低血压。溃疡病、胃肠出血及支气管哮喘者禁用。倍他司汀（betahistine，抗眩啶）组胺H1受体激动剂，能导致血管扩张，但不增加毛细血管通透性。可促进脑干和迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗血小板聚集及血栓形成作用。【临床应用】1）内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶心及头痛等症状，近期治愈率较高；2）慢性缺血性脑血管病；3）多种原因引起的头痛。【不良反应】偶有恶心、头晕、心悸、胃部不适等，溃疡病患者慎用。对原有哮喘者、嗜铬细胞瘤患者应避免使用。二、抗组胺药（a

3、ntihistamines）又称组胺拮抗药（histamineanta-gonists），能竞争性地拮抗组胺作用。根据药物对组胺受体的选择性不同，抗组胺药分为H1、H2和H3受体阻断药三类。H1和H2受体阻断药广泛用于临床，H3受体阻断药目前仅作为工具药使用。(一)H1受体阻断药H1受体阻断药大多为乙基胺结构，该结构是其与组胺竞争结合受体的必需结构。常用的药物有：（1）乙醇胺类：苯海拉明(diphenhydramine)等；（2）吩噻嗪类：异丙嗪(promethazine)等；（3）乙二胺类:曲吡那敏(tripelennamine）等；（4）烷基胺类：

4、氯苯那敏(chlorphenamine）等；（5）哌嗪类：布克力嗪(buclizine）等；（6）哌啶类：阿司咪唑(astemizole）等；（7）其他类。【药理作用和临床应用】H1受体阻断药的作用和应用基本相似，但有第一代和第二代之分。哌啶类等第二代H1受体阻断药基本无中枢镇静作用，且某些药物作用较持久。常用H1受体阻断药的作用和应用特点如表:——————————————————————————药物持续(h)镇静催眠防晕止吐主要应用——————————————————————————▲乙醇胺类苯海拉明4-6+++++皮肤黏膜过敏、晕动病茶苯海明4-6

5、++++++晕动病▲吩噻嗪类异丙嗪6-12+++++皮肤黏膜过敏、晕动病▲乙二胺类曲吡那敏4-6++皮肤黏膜过敏▲烷基胺类氯苯那敏4-6+皮肤黏膜过敏▲哌嗪类布可立嗪16-18++++防晕止吐美可洛嗪12-24++++防晕止吐▲哌啶类赛庚啶3++过敏偏头痛（抗5-HT）苯茚胺6-8-(兴奋)-皮肤黏膜过敏阿司咪唑10（d）--皮肤黏膜过敏————————————————————————————————————【药理作用与机制】1．抗H1受体作用可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。2．中枢抑制作用此类药物多数可通过血脑屏障，有不同程度的中

6、枢抑制作用，表现有镇静、嗜睡。苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强，氯苯吡胺作用最弱，阿司咪唑不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用，苯茚胺则有中枢兴奋作用；3．其他作用多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用；还有较弱的局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用。【临床应用】1．变态反应性疾病为首选用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等，疗效较好；常选用镇静作用弱的第二代药物。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。2．晕动症及呕吐用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用茶苯海明和异丙嗪；3．镇静催眠异丙嗪、苯海拉明可短期用于治疗失眠，尤其是

7、因变态反应性疾病引起的失眠。(二)H2受体阻断药临床常用的H2受体阻断药主要有西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍)、雷尼替丁(ranitidine、法莫替丁(famotidine)等。它们选择性地阻断H2受体，而不影响H1受体。主要用于治疗消化道溃疡。西咪替丁【药理作用与机制】1．抑制胃酸分泌2．心血管系统西咪替丁能拮抗组胺对离体心脏有正肌和正频作用；可部分拮抗组胺的扩管降压作用。▲在抑制胃酸分泌的剂量下，它几乎不影响心血管系统功能。3．免疫调节作用▲组胺诱生的抑制因子(histamine-inducedsuppresserfactor，HSF)

8、是组胺产生免疫抑制作用的主要原因。西咪替丁阻断T细胞H2受体，减少HSF的产生，从而逆转组胺的