药物：肾上腺素能肾上腺素与去甲肾上腺的临床应用.ppt

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1、肾上腺素能药物AdrenergicDrugsICU谢璐涛肾上腺素Epinephrine去甲肾上腺素Norepinephrine属儿茶酚胺类Catecholamines邻苯二酚:儿茶酚Catechol肾上腺素:R=CH3去甲肾上腺素:R=H肾上腺素能药物是对自主神经系统施加药理作用的物质之一自主神经系统:包括神经和神经节，对心脏、血管、腺体、呼吸系统、内脏器官和运动肌提供神经支配。20世纪初发现肾上腺素的活性;1940年代，认识到去甲肾上腺素是交感神经系统末稍真正的神经递质。一.生物合成与代谢去甲肾上腺素是肾上腺素能神经末梢所释放的主要递质，末梢内的含量约

2、为细胞体内的3～300倍。去甲肾上腺素与肾上腺素能或受体可逆结合，激发生化级联反应，产生效应器细胞的生理效应。去甲肾上腺素的生物合成与代谢酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素的生物合成与代谢MAO(Monoamineoxidase)单胺氧化酶;COMT(Catechol-O-methyltransferase)儿茶酚-O-甲基转移酶;AR醛还原酶;AD醛氧化酶人的2受体:膜内:7个亲脂性氨基酸残基区段;膜内外表面:亲水性氨基酸残基α受体又称“α型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。结合后能使血管平滑肌、子

3、宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。α受体分型α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；α1受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。但是在肝细胞、血小板、脂肪细胞和血管平滑肌上α2受体则存在于突触后膜。β受体及分型

4、为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应，儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3，4-二氯异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。β1受体主要分布于心脏，可增加心肌收缩性，自律性和传导功能；β2受体主要分布于支气管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作用；β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，调节能量代谢，也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。肾上腺素能激动剂AdrenergicAgonistsα-、β-受体激动剂 肾上腺素EpinephrineR-4

5、-[(甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2苯二酚肾上腺素虽然也没有口服活性，但其临床用途比去甲肾上腺素要广得多来源是肾上腺髓质的主要激素主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。药动学非口服给药肌肉注射吸收较快，作用强而短暂吸收后，迅速被组织摄取或由COMT及MAO破坏代谢产物VMA大部分由尿排出α-激动剂，收缩血管，升高血压，用于抢救过敏性休克；β1-激动剂，兴奋心肌，治疗心脏骤停;β2-激动剂，支气管舒张，缓解哮喘药理作用1.心血管系统（1）心脏用来刺激心脏，作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体，加强心肌收缩性，加速传导，

6、加速心率，提高心肌的兴奋性。不利的一面是提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加，加上心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。药理作用（2）血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩，以皮肤、粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩;激动骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体，血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管。（3）血压皮下注射治疗量或低浓度静脉滴注时，由于心脏兴奋，心排血量增加，故收缩压升高；由于骨骸肌血管舒张作用抵消或超过了皮肤黏膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降，此时脉压差加大使身体各部位血液重新

7、分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。肾上腺素上能作用于肾小球旁器细胞β1受体，使肾素分泌增加，升高血压。2.平滑肌（1）松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛,可以缓解呼吸困难。（2）能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。（3）能抑制肥大细胞释放过敏性物质(组胺等)。（4）使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿3.代谢（1）能提高机体代谢。治疗剂量下，可使耗氧量升高20%-30%;（2）促进肝糖原分解、降低外周组织对葡萄糖摄取的作用，使血糖升高。（3

8、）激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。4.中枢神经系统不易透过血