医学ppt课件肾上腺素能药物

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1、肾上腺素能药物肾上腺素能受体可分为：α受体β受体α1α2心脏效应细胞血管平滑肌扩瞳肌毛发运动平滑肌突触前膜和后膜血管平滑肌血小板、脂肪细胞激动剂拮抗剂升压抗休克降压改善微循环降血压β1β2β3心脏、肾脏、脑干子宫肌、气管胃肠道、血管璧脂肪组织强心和抗休克心率失常高血压，心绞痛平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质的释放，防止早产激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病肾上腺素能神经系统递质儿茶酚胺的生物合成途径去甲肾上腺素的代谢途径MAOCOMTCOMTMAO突触间隙胞浆外周脑内§拟肾上腺素药物拟肾上腺素药物(adrene

2、rgicagents)也叫肾上腺素受体激动药(adrenergicagonists)，是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应。拟肾上腺素药的分类直接作用药在化学结构上为儿茶酚胺类，如异丙肾上腺素，能直接与肾上腺素受体结合发挥兴奋作用；间接作用药在化学结构上为非儿茶酚胺类，如可乐定，本身不直接与肾上腺素受体反应，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，即增加受体部位递质的浓度而间接地发挥作用。混合作用药是一类兼有直接和间接作用的药物，如麻黄碱。拟肾上腺素药物作用的类型，取决于药物的结构及其对

3、受体的选择性。按化学结构分儿茶酚胺类非儿茶酚胺类拟肾上腺素药物其他分类方法儿茶酚(邻苯二酚)按作用的受体分类α肾上腺素能激动剂β肾上腺素能激动剂儿茶酚胺类肾上腺素：对α和β受体均有较强的激动作用，主要用于治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、支气管哮喘等去甲肾上腺素：用于各种休克盐酸异丙肾上腺素：为β受体激动剂。用于支气管哮喘，以及传导阻滞、心肌梗死后的心源性抗休克和败血性休克等为α和β受体激动剂；多巴胺受体激动剂。用于各种类型休克盐酸多巴胺盐酸多巴酚丁胺：心源性抗休克肾上腺素(R)-4-［2-（甲氨基）-1-羟基乙基］-1，2

4、-苯二酚本品对α和β-受体都有激动作用，使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增大。临床上用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。重酒石酸去甲肾上腺素（R）-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水合物本品为白色或几乎白色的结晶性粉末。因具有邻苯二酚的结构，遇光、空气或弱氧化剂易氧化变质。先氧化为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。碱、铜、铁、锌等离子或某些盐类可促使本品氧化加速。有收缩血管，升高血压作用，用于周围循环不全时低血压状态的急救。去甲肾上腺素的代谢去甲肾上腺素在体内的代谢，主要

5、经单胺氧化酶(Monoamineoxidase,MAO)催化氧化，脱氨生成中间体醛化合物(II)，和经儿茶酚氧甲基转移酶(Catechol-O-methyltransferase,COMT)催化得到中间体甲氧基化合物(III)。（Ⅱ）和（Ⅲ）最后均转变为甲氧基化合物（Ⅳ）。拟肾上腺素药物的代谢具有相似性。盐酸异丙肾上腺素4-［(2-异丙氨基-1-羟基)乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐口服无效，经注射或制成喷雾剂给药,容易吸收。吸收后主要在肝脏或其它组织中被代谢。其作用持续时间比肾上腺素较长。临床上，仅作为支气管扩张剂用于呼吸道

6、疾患，作为心脏兴奋剂作用于传导阻滞，心肌梗塞后的心源性休克和败血性休克。异丙肾上腺素的急性毒性比肾上腺素小得多，常见心悸，心动过速，头痛及皮肤潮红。吸入过量的异丙肾上腺素可以致命。β-受体的激动剂，无α-受体的激动作用。盐酸多巴胺4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐多巴胺受体激动剂，也是在体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体，重要的内源性活性物质。多巴胺在体内可被单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)两种酶进行生物转化，故口服无效，采用注射给药。但由于本品的极性较大，不易通过血脑屏障，通常不产生中枢

7、的作用。具β-受体激动作用，也有一定的α-受体激动作用，能增强心肌收缩，升高舒张压，改善末梢循环，明显增加尿量。临床上用于多种类型的休克。常见的多巴胺的副作用为胸痛、呼吸困难、心律失常，心搏快而有力，全身软弱无力感等，应注意避免。盐酸多巴酚丁胺选择性心脏β1-受体兴奋剂，其正性肌力作用比多巴胺强，对β2-受体和α-受体兴奋性较弱。治疗量能增加心肌收缩力，增加心排血量，很少增加心肌耗氧量，可降低外周血管阻力，能降低心室充盈压，促进房室结传导。临床用于治疗器质性心脏病所发生的心力衰竭、心肌梗塞所致的心源性休克及术后低血压。4-

8、[2-[[1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基]氨基]乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐非儿茶酚胺类苯乙胺类硫酸沙丁胺醇12不易被酯酶和COMT破坏，口服有效1.避光保存2.O-葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐用途：β2受体激动剂，平喘硫酸特布他林为β2受体激动