大连医大药理课件1

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1、《医用基础药理学》多媒体教案王堃大连医科大学基础医学院药理教研室镇痛药Analgesics疼痛的概念:镇痛药的概念:镇痛药Analgesics镇痛药[分类]阿片类生物碱:吗啡人工合成:哌替啶[阿片类生物碱][来源]罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。镇痛药analgesics［来源］占阿片生物碱的10%［体内过程］吸收：口服首关效应明显，常用皮下或注射给药。代谢：经肝脏生成活性代谢产物排泄：主经肾脏，少量经乳汁［ＰＫ参数］血浆蛋白结合率：30%，半衰期：2.5～3小时吗啡morphine[药理作用]一CNS1镇痛:m,d,k-R强大,钝痛效果最好镇静,安定情绪欣快感机制作用部位:中枢1962

2、年,中国研究者首先提出阿片受体:1973年,发现脑内广泛存在阿片受体,有5种亚型镇痛药analgesics阿片受体Opioidreceptors各亚型间具有60%的同源性G-蛋白偶联受体阿片受体OpioidreceptorsExtracellularCytoplasmicNH2HOOCMorphineactsinseveralsitestoproduceanalgesiaMorphineInhibitsdischargeof1ry.afferents?-+PrimarynociceptiveafferentDescendinginhibitorycontrol+Inhibitstransmit

3、terreleaseHyperpolarisesneuronesActivatesdescendinginhibition内源性阿片样物质:二类内源性阿片样肽:脑啡肽,内啡肽,强啡肽非肽类阿片样物质:吗啡,哌替啶镇痛机制：吗啡特异性与阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，激活体内的抗痛系统，阻断痛觉冲动的传导，发挥中枢性镇痛作用。吗啡morphine2抑制呼吸:持久，治疗剂量即可产生镇咳：强大，易成瘾，不用于临床其他CNS作用缩瞳：催吐：促进抗利尿激素的分泌二心血管系统扩张血管，引起直立性低血压吗啡morphine平滑肌系统1兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，强大，持久2收缩胆道平滑肌和括约肌,诱发胆绞

4、痛3收缩输尿管平滑肌和膀胱括约肌4收缩支气管平滑肌5对抗催产素对子宫平滑肌的作用吗啡morphine[临床应用]１镇痛：＊急性锐痛：严重创伤，烧伤，战伤＊血压正常的心梗引起的心绞痛＊内脏绞痛，须与解痉药阿托品合用吗啡morphine２心源性哮喘：机制(1)吗啡扩张外周血管,减低外周阻力(2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促浅表的呼吸(3)中枢镇静作用利于消除恐惧情绪,减轻心脏负担3止泻：急、慢性消耗性腹泻阿片酊及复方樟脑酊常用吗啡morphine[不良反应]1副作用：眩晕，恶心，呕吐，便秘，排尿困难胆绞痛，呼吸抑制2耐受和成瘾3急性中毒：[禁忌症]分娩止痛，哺乳妇女止痛，支气管哮喘和肺心

5、病，颅内压增高及肝功能严重减退吗啡morphine[研究进展]人工合成非肽类、高选择性、可口服的d-R激动剂，如AR-M390。吗啡morphineX-rayStructureofAR-M390