[生物医药论文精品a]伊曲康唑自乳化释药系统的处方研究

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1、伊曲康唑自乳化释药系统的处方研究陈鹰1,郑庆玲1,2,刘宏1,辛华雯1（1广州军区武汉总医院药剂科,武汉；2咸宁学院药学院,咸宁）摘要目的：研究伊曲康唑自乳化给药系统（ITZ—SEDDS）的处方工艺。方法：通过溶解度试验﹑处方配伍和伪三相图的绘制，筛选油相﹑表面活性剂﹑助表面活性剂及最佳配比。并对ITZ－SEDDS的理化性质和体外溶出度进行了测定。结果：伊曲康唑自乳化最终优化处方为：Maisine35－1：CremophorEL：TranscutolP=25：30：45。ITZ—SEDDS的粒径为162.5nm，ITZ—SEDDS在人工肠液中2h累积溶出百分率为90.9%，是原药（0.52

2、%）的174.8倍，市售胶囊（10.1%）的9.0倍。结论：所制备的TIZ—SEDDS为ITZ的新制剂开发提供了实验依据。关键词：伊曲康唑；自乳化释药系统；处方研究；体外溶出度StudyonFormulationofSelf-emulsifyingDrugDeliverySystemofItraconazoleCHENYing1,ZhengQing-ling1,2,LiuHong1,XinHua-wen1(1.Departmentofpharmacy,WuhanGeneralHospitalofGuangzhouCommand,Wuhan,China;2.Thepharmacyschool

3、ofXianningUniversity,Xianning,China)ABSTRACTOBJECTIVE:Todeveloptheformulationofself-emulsifyingdrugdeliverysystemforItraconazole(ITZ-SEDDS).METHODS：TheoptimumformulationsofITZ-SEDDSwerescreenedbysolubilityexperiments,compatibilitytestsandpseudo-ternaryphasediagrams.Andthephysic-chemicalcharactersa

4、nddissolutioninvitroofITZ-SEDDSwerealsodetermined.RESULTSTheoptimumself-emulsifyingdrugdeliverysystemwascomposedofMaisine35-1（25%）,CremophorEL（30%）andTranscutolP（45%）.Theparticlediameterwas162.5nm.ThepercentofaccumulateddissolutionofItraconazoleinSEDDSinsimulatedintenstinalfluidwasupto90.9%at2h,wh

5、ichwas174.8timesasmuchasthatofITZrawpowder,and9.0timesasmuchasthatofITZcapsules.CONCLUSION:ThestudyofITZ-SEDDSprovidereferenceforthenewdosageformofItraconazole.KEYWORDS:Itraconazole；Self-emulsifyingdrugdeliverysystem；Formulationdesign；Dissolutioninvitro*作者简介：陈鹰，女，博士，副主任药师，Tel:027-E-mail:cy@yahoo.c

6、om.cn地址：武汉武珞路627号 （广州军区武汉总医院药剂科）邮编8伊曲康唑（Itraconazole，ITZ）为临床上常用的抗真菌类药物，但由于其水溶性差，造成口服吸收和血浆浓度的不稳定性，个体差异大，且受食物影响大，进餐时服用较空腹时的生物利用度增高31%-163%[1]，而空腹服用的吸收率和临床疗效低，甚至导致治疗失败。为此，国内外采用了环糊精包合等方法来增加其溶解度和生物利用度[2，3]，但也存在环湖精的胃肠道刺激等不良反应，使用时不便于携带等问题。自乳化释药系统（Self-emulsifyingdrugdeliverysystem,SEDDS）是无水相存在的情况下，由药物﹑油相

7、（O）﹑非离子表面活性剂（S）和助表面活性剂（CoS）形成的热力学稳定﹑均一﹑透明的溶液，在体温37℃左右和胃肠道的蠕动下，能自发形成粒径小于5μm的乳剂。目前，自乳化释药系统受到越来越多学者的关注，成为了提高水难溶性药物溶出﹑吸收和口服生物利用度的一项很有前景的载体技术[4]。因此，为提高ITZ的溶解和溶出，改善其吸收和生物利用度，减少食物的影响和个体差异性，本文研制了伊曲康唑自乳化释药系统（ITZ—SEDDS），进行