资源描述：
《京必舒新(辛伐他汀片)》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。
1、京必舒新（辛伐他汀片）京必舒新（辛伐他汀片）【药品名称】 通用名：辛伐他汀片 商品名：京必舒新 英文名：SimvastatinTablets 汉语拼音：XinfatatingPian 本品主要成份为辛伐他汀。其化学名为2,2-二甲基丁酸-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃基)乙基]-1-萘酯 【性状】本品为白色或类白色片。 【药理毒理】 本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇
2、的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。 【药代动力学】 辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。 【适应症】 1.高脂血症： (1)对于原发性高胆固醇
3、血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病。对冠心病患者，辛伐他汀用于： (1)减少死亡的危险性。 (
4、2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。 【用法用量】 1.口服：如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg(即1片),晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg(即1/2片)。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg(即4片
5、),晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀一日40mg(即4片),晚间顿服,或一日80mg(即8片),分早晨20mg(即2片)、午间20mg(即2片)和晚间40mg(即4片)三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应
6、用辛伐他汀。 (3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg(即2片)作为起始剂量，如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg(即1片)。 (5)肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg(即1片)时应慎重考虑，并
7、小心使用。 【不良反应】 辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中,如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病
8、变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。 实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。 【禁
