济南大学课程设计论文

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1、济南大学毕业论文课程设计论文题目硫酸头孢匹罗的合成学院医学与生命科学学院专业制药工程班级制药1001学生学号20102721039指导教师二〇一三年十二月八日-10-济南大学课程设计论文摘要-10-济南大学课程设计论文7-ACA和MAEM在三乙胺和吡啶的催化作用下缩合得到头孢噻肟酸，头孢噻肟酸在六甲基二硅烷和碘条件下与2，3-环戊烯并吡啶发生取代反应，得到头孢匹罗二氢碘酸盐，再经过新型离子交换树脂进行转盐反应，获得最终产品硫酸头孢匹罗，总收率为63%(以7-ACA计)．目标化合物结构经核磁共振氢谱及质谱确证．关键词：头孢匹罗;抗生素;合成;改进ABSTRACTInt

2、hispaperCefotaxime，whichwaspreparedfrom7-ACAandMAEMintriethylamineandpyridine，wassubsequentlyreactedwith2，3-cyclopenopyridineinthepresenceofhexamethyldisilazaneandiodinetogivecefpiromedihydroiodide．Itwasfurthertreatedthatnewionexchangeresinwasaffordedthetargetcompoundcefpiromesulfatein

3、63%overallyield(basedon7-ACA)．Structureofthetargetcompoundwasconfirmedby1H-NMRandMS．Keywords：cefpirome;antibiotics;synthesis;improvement-10-济南大学课程设计论文目录摘要…………………………....…………………………………..…….….1ABSTRACT………………………………………….……………………...11前言……………………….…………………………………………….….……………..32实验部分..............

4、........……..….………………………….…..….………….62.1主要试剂和仪器…………………………………………………………………..62.2硫酸头孢匹罗的制备………………………….………………...………………..62.2.1头孢噻肟（4）的合成……………………………………………………...62.2.2二氢碘酸头孢匹罗（5）的合成………………………………………...62.2.3硫酸头孢匹罗(1)的合成.........….………….……………………………62.3产品的鉴定………………………………………………………………………..73.结果与讨论…………

5、…………………………………………………………………….83.17-ACA(2)和MAEM(3)的缩合反应………………………………………………83.2头孢噻肟酸（4）和2,3-环戊烯并吡啶的取代反应……………………………..83.3转盐的过程…………………………………………………………………...........8结论………………………………………………………………………………………....9参考文献......................…………….…………………..….…..……………….……101.前言-10-济南大学课程设计论文硫酸头孢匹罗(Cefpiro

6、mesulfate)，化学名为1-［［(6R，7R)-7-［［(2Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚胺基)乙酰基］氨基］-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环［4.2.2］辛-2-烯-3-基］甲基］-6，7-二氢-5H-环戊烷并［b］吡啶内鎓盐硫酸盐，分子式：C22H22N6O5S2•H2SO4分子量：612.66。本品为白色至淡黄色结晶性粉末。是由德国Hoechst(现为Aventis)公司研发的第4代头孢菌素类抗生素，1992年首次在瑞典上市［1］．。本品是已知的第3代和第4代头孢菌素中对革兰阳性细菌抗菌活性最强的抗生素，对链球菌、肺炎球菌等有很强

7、的活性，尤其对一般第3代头孢菌素不敏感的金葡菌、表葡菌以及肠球菌也具抗菌作用，具有抗菌作用强、抗菌谱广、维持有效血药浓度时间长、疗效显著等优点［2］．随着专利过期，目前国内已有多家制药企业仿制，但只有少数厂家真正具有该药的生产能力．第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第一、二、三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，血药浓度高，可透过血脑屏障，对青霉素结合蛋白有更高的亲合力，对耐药细菌产生的β-内酰胺酶更稳定，具有超强穿透细胞壁的能力，抑制细菌细胞壁合成，使细胞迅速成为球形体而破裂溶解，头孢匹罗主要经肾脏清除，80-90%的药物可在尿