生物碱提取、分离和纯化的研究进展

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1、生物碱提取、分离和纯化的研究进展【摘要】生物碱是许多中草药及药用植物的有效成分。如何从天然产物中提取与分离生物碱,吸引了人们的广泛关注。传统的提取方法是建立在生物碱的理化性质基础上,有溶剂提取法、直接提取法等。随着超声波、色谱技术、膜分离技术、超临界萃取技术以及酶学技术的应用和发展,其提取与分离方法也不断地得以改进。随着对生物碱药用价值认识的提高,生物碱的提取与分离方法将更加高效、迅速、完善。文章综述了近年来生物碱提取分离的新方法。【关键词】生物碱;分离;提取;纯化生物碱是植物中含氮的碱性有机化合物,大都

2、有明显的生理活性,所以常常是很多中草药的有效成分。生物碱大多数来自植物界,以罂粟科、豆科、防己科、毛莨科等科的植物中分布较多。生物碱含量一般都较低,大多少于1%,长春花中的长春新碱含量只有百万分之一[1]。而中草药所含成分十分复杂,既有有效成分,又有无效成分和有毒成分。为了提高中草药的治疗效果,就要尽最大限度提取有效成分,去除无效成分及有毒成分。因此,如何从天然产物中提取与分离生物碱,吸引了人们的广泛关注,其提取与分离方法也不断地改进和发展。  1生物碱的提取方法  1.1传统的提取法  生物碱大都能溶于

3、氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂,除季铵碱和一些分子量较低或含极性基团较多的生物碱外,一般均不溶或难溶于水,而生物碱与酸结合成盐时则易溶于水和醇。基于这种特性,可用不同的溶剂将生物碱从中药中提取[2,3]。包括有溶剂提取法、直接提取法(水溶性生物碱、季铵碱)、离子交换树脂法(如麦角新碱类、东莨菪碱、咖啡因等)和沉淀法。  1.2超声波提取法  声化学的研究发展很快,已遍及到化学化工、药物提取等领域,受到了普遍的重视,已证实超声辐射可增强提取成分的产额。药材在溶剂中受到超声波特有的作用——振动时产生的空化效应,使

4、生药粉中的细胞受空化泡瞬间崩溃所产生的力量,致使细胞壁破裂,加速了溶剂进入细胞内部,在超声振动作用下,损伤细胞中的生物碱成分直接快速向溶剂中溶解[4]。如用超声提取药材中的小檗碱,与常规的煎煮、浸泡提取法相比,超声的空化作用大大加速了小檗碱成分的提取速度,还很好地保持了生物碱的特性和品质,同时,也提高了小檗碱成分的提取[5,6]。  1.3微波萃取微波萃取技术作为一种新型的萃取技术,有其独特的特点。主要是对极性分子的选择性加热从而对其选择性的溶出。同时降低了萃取时间,提高了萃取速度。范志刚等[7]比较了微

5、波提取与常规煎煮方法,结果微波法麻黄碱的浸出量明显优于煎煮法。邓远辉等[8]用微波提取黄连中小檗碱,结果表明在单位时间内微波处理较回流提取具有明显优势。  1.4酶法中药制剂的杂质大多为淀粉、果胶、蛋白质等,针对杂质可选用合适的酶予以分解除去。酶反应较温和地将植物组织分解,可以较大幅度提高收率,故酶解不失为一种最大限度从植物体内提取有效成分的方法之一。目前,用于中药提取方面研究较多的是纤维素酶,大部分的中药材的细胞壁是由纤维素构成,植物的有效成分往往包裹在细胞壁内;纤维素则是由β-D-葡萄糖以1,4-β葡

6、萄糖苷键连接,用纤维素酶酶解可以破坏β-D-葡萄糖键,使植物细胞壁破坏,有利于对有效成分的提取。马桔云等[9]选用黄连提取小檗碱,研究了其加酶组和未加酶组对有效成分小檗碱提取的影响,两种工艺提取的小檗碱含量有显著差异,而提取的成分一致。  1.5半仿生提取法半仿生提取法简称SBE法,是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合,从生物药剂学的角度,模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理,为经消化道给药中药制剂设计的一种新的提取工艺。即将药料先用一定pH的酸水提取,继以一定pH的碱水提取,提取液分别滤过、浓缩,制

7、成制剂。这种新提取法可以提取和保留更多的有效成分,能缩短生产周期,降低成本。张兆旺等[10~12]比较SBE法和水提取法的提取工艺,结果表明SBE法可以提取和保留更多的有效成分,有可能替代水提取法。  2生物碱的分离和纯化一种植物中往往含有几种或几十种生物碱。因此,提取出来的总生物碱还需进一步分离,去除杂质、排除干扰物,保证分析结果的准确性。  2.1一般纯化的方法可析出结晶的生物碱用重结晶法;挥发性生物碱可用水蒸气蒸馏法;易升华的生物碱用升华法提取得到单体。由不同沸点组成的液体生物碱总碱,往往可通过常压

8、或减压分馏分离。如毒芹中的毒芹碱和羟基毒芹碱,石榴皮中的伪石榴皮碱、异石榴皮碱和甲基异石榴皮碱等都可通过减压分馏法分离出来[3]。许多生物碱的盐比游离碱更易于结晶。因此,可利用其在各种溶剂中的不同溶解度进行分离,之后再转变成游离碱[3]。  2.2色谱法色谱法利用混合物组分在固定相中吸附和分配系数的微小差别,达到各组分彼此分离的目的。优点是分离效率高,它能把各种性质极相似的组分彼此分离,而后分别加以测定,因而是一类重要而常用且

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