抗高血压中药活性成分及作用机制研究进展

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1、抗高血压中药活性成分及作用机制研究进展【关键词】抗高血压;活性成分;作用机制心血管疾病是我国及世界范围内危害人类身体健康最为严重的疾病群，其发病率和死亡率位居各类疾病之首。而高血压本身是一个独立的心血管疾病，同时又是引起脑卒中、冠心病、肾功能衰竭的最危险因素。中药在高血压一级预防、改善症状、提高生活质量、逆转靶器官损害、减少并发症发生及治疗难治性高血压方面都具有独特的优势。本文对中药有效成分及其作用机制进行综述。　　1生物碱类化合物　　1.1有机胺类　　芥子碱(sinapine)是广泛存在于十字花科

2、植物中的一种季铵盐物质。李晶[1]等研究发现芥子碱具有确切的慢性降压作用，且对心率无影响，起效时间慢。芥子碱是莱菔子降压的有效成分。研究[2]表明莱菔子水溶性生物碱能明显降低自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)的血压;升高心肌氧化亚氮合酶(NOS)活性，增加血清NO含量，同时能降低血清丙二醛(MDA)含量和显著升高超氧化物歧化酶(SOD)活性。其降压作用可能与激活了NONOS系统有关。另有研究[3]发现莱菔子还能够逆转左室肥厚及心血管重构，具有良好

3、的保护靶器官作用。　　1.2异喹啉类生物碱　　汉防己具有利水消肿，祛风止痛功效。其主要降压成分是粉防己碱(汉防己甲素，Tet)，是各种双苄基异喹啉生物碱中降压作用最强的，它对各种高血压模型动物均有明显降压作用[4-6]。静注(iv)Tet13mg·kg-1，即刻引起舒张压和平均脉压的下降(最多下降23%±4%)，而心率和收缩压不变。其降压作用是由动脉平滑肌舒张引起的[7]，与直接舒血管药苯肼达嗪不同，心电图显示PR间期稍延长。而离体血管平滑肌实验及电生理实验也表明，粉防己碱对血管平滑肌有较好的舒张作

4、用[8]，对多种组织细胞的钙通道有阻滞作用[9];还可以降低肾性高血压大鼠(renalhypertensiverats,RHR)主动脉平滑肌细胞对去甲肾上腺素(NE)和血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的反应性，抑制其增殖和DNA合成[6]，以及抑制肺动脉高压大鼠小动脉中膜平滑肌细胞增殖时的血小板源生长因子受体α、β的表达增强(P<0.01)[10]。这些药理学证据都直接证明了作为抗高血压药物的有效性。　　黄连具有清热燥湿、泻火解毒功效。其主要成分为黄连素(小檗碱)。可明显降低血压，降压持续时间较短。

5、其降压机制是多方面的[11]，小檗碱能竞争性地阻断血管平滑肌上的α1受体，使外周血管阻力降低;还能抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱堆积，兴奋突触前膜M受体，抑制NE释放而扩张血管使血压降低。　　1.3喹啉类生物碱　　异莲心碱是从莲子心中分离的一种双苄基喹啉生物碱单体，具有抗心律失常、Ca2+拮抗及阻断α1受体作用，对高血压左室肥厚有不同程度的改善[12]。异莲心碱能降低RHR的血压，减低RHR的左室质量/体质量，对高血压左室肥厚具有一定的防治作用;其机制可能与异莲心碱的Ca2+拮抗作用，与其在钙致钙释放

6、周期中干预肌浆网钙摄取和储存过程，可部分恢复RHR左室心肌肌浆网钙泵活力，从而使异常升高的心肌细胞内游离钙浓度降低，改善心肌细胞内钙超载有关[13]。肖军花等[14]研究发现异莲心碱能够浓度依赖性地抑制AngⅡ诱导的猪冠脉血管平滑肌细胞增殖作用，其抗增值机制与抑制生长因子PDGFβ、bFGF及原癌基因cfos、cmyc和hsp70的增强表达有关。而同样从莲子心中获得的2种异喹啉类生物碱——莲心碱和莲心季铵碱也具有类似的药理作用[15]。　　1.4吲哚类生物碱　　钩藤长期用于高血压治疗，其降压的

7、主要成分是钩藤碱和异钩藤碱，后者的降压作用强于前者[16]，具有钙拮抗剂样作用、降血压并拮抗和逆转高血压左室肥厚、脑缺血保护等药理作用[17]。其降压机制被认为是由于直接和反射性的抑制血管运动中枢，以及阻断交感神经或神经节，使外周血管扩张，阻力下降[18]。研究[19]还发现钩藤碱和异钩藤碱能够抑制血管紧张素Ⅱ介导的血管平滑肌增殖，因此可能对防治高血压血管重塑具有积极的意义。　　1.5其他生物碱　　半边莲为清热解毒中药，所含有的半边莲生物碱能降低RHR血压，抑制胶原的表达、抑制ET合成和释放而降低血

8、浆肾素活性，对缓解血管重塑有一定作用[20]。茄科植物曼陀罗属毛曼陀罗和白曼陀花中含有的东莨菪碱具有降压作用，对抗肾上腺素引起的升压反应。麻黄根中分到一个新的降压成分阿魏酰组织胺,该成分是咪唑环衍生物，其盐酸盐iv给大鼠(5mg/kg)，也有明显的降压作用[21]。　　2黄酮类化合物　　2.1黄酮类　　醋柳黄酮(totalflavortesofhippophaerhamnidesL.,TFH)是从天然植物沙棘中提取出的总黄酮化合物，其主要有效成分是异鼠李素和槲皮素等黄